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GNF-2

品牌
J&K
CAS
778270-11-4
货号
786021
规格纯度
94%, 是非ATP竞争性的Bcr-Abl选择性抑制剂
参考价格
713 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
778270-11-4
GNF-2
产品介绍:

基本信息

分子式C18H13F3N4O2
分子量374.32
存储条件Freezer -20℃

产品描述

GNF-2是一种高选择性,非ATP竞争性的Bcr-Abl抑制剂,对Flt3-ITD, Tel-PDGFR, TPR-MET和Tel-JAK1转化的肿瘤细胞没有作用活性。

靶点(IC50 & Targe)

Bcr-Abl (K562 cell line),273nM

Bcr-Abl (SUP-B15 cell line),268nM

体外研究

GNF-2抑制Bcr-abl阳性细胞生长,IC50值为273 nM (K562) 和 268 nM (SUP-B15),这种作用具有剂量依赖性。GNF-2抑制Ba/F3.p210E255V Ba/F3.p185Y253H细胞生长,IC50分别为268 nM 和 194 nM。GNF-2 (1 μM)诱导 Ba/F3.p210 细胞和 Ba/F3.p210E255V 细胞发生细胞凋亡。GNF-2抑制Bcr-abl细胞酪氨酸磷酸化,IC50 为267 nM,这种作用具有剂量依赖性。GNF-2 (1 μM) 作用于Ba/F3.p210细胞,显著降低phospho-Stat5水平。GNF-2结合到 Bcr-abl的烷基结合袋中。[1]GNF-2 抑制非烷基化的c-Abl的激酶活性效果比抑制烷基化 c-Abl 好,通过结合到激酶域的C端半段结构的烷基结合袋中。GNF-2 (10 μM) 需要BCR和/或 c-Abl SH3 和/或 SH2 域,用来抑制BCR-Abl依赖性的细胞增殖。GNF-2,而非甲基化的GNF-2 类似物,使c-Abl结合到3T3成纤维细胞分离的 细胞提取物中。GNF-2 (10 μM)显著抑制 CrkII酪氨酸磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。GNF-2作用于表达 c-AblG2A 的细胞,抑制CrkII 磷酸化,IC50为 0.051 μM。[2]GNF-2 (10 µM) 与Imatinib (1 µM) 联用降低抗1 µM Imatinib 的细胞数,降低至少90%。 [3]GNF-2 作用于表达p210Bcr–Abl 和 p210Bcr–Ab突变的BafF3 细胞,抑制自磷酸化和细胞增殖。GNF-2 (8 nM)与 GNF-5 (20 nM) 联用,增强对Abl64–515激酶活性的抑制效果。[4]

激酶实验

结合实验:重组蛋白(100 nM) 或免疫沉淀的蛋白在激酶buffer (20 mM HEPES (pH 7.4), 50 mM KCl, 0.1% CHAPS, 30 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 1 mM DTT, 和 1% 甘油)中稀释。稀释的蛋白等分与DMSO或化合物在室温下预温育30分钟,然后加到 K-LISA PTK EAY 反应板中。 加入0.1 mM ATP开始激酶反应,反应在室温下进行30分钟。通过SDS-PAGE 和荧光成像分析或放射自显影检测GST-Abltide的磷酸化。

细胞实验

Cell lines: Ba/F3.p210, Ba/F3.p210E255V 和 Ba/F3.p185Y253H 细胞

Concentrations: 10 μM

Incubation Time: 48 小时

Method: 细胞(0.3–0.6×106/mL) 按一式两份或一式三份接种在含浓度不断增高的GNF-2 (5 nM–10 μM)的96孔板中。在37°C 含5% CO2 的环境下温育48小时后,通过MTT比色法测定GNF-2对细胞活性的影响。测定IC50值。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Adrián FJ, et al. Nat Chem Biol, 2006, 2(2), 95-102

[2] Choi Y, et al. J Biol Chem, 2009, 284(42), 29005-29014.

[3] Zhang J, et al. Nature, 2010, 463(7280), 501-506.

[4] Fabbro D, et al. Biochim Biophys Acta, 2010, 1804(3), 454-46

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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