基本信息
分子式 | C14H17N3O3S·HCl |
分子量 | 343.83 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Hydroxyfasudil(HA-1100)是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
靶点(IC50 & Targe)
ROCK
体外研究
Hydroxyfasudil在低氧环境下能阻止eNOS的下调。它以浓度依赖性方式促进eNOS mRNA和蛋白水平的增加,在浓度为10 μmol/L时,hydroxyfasudil能提高eNOS mRNA的水平至1.9倍,蛋白水平增至1.6倍。这分别与1.5倍eNOS活性的提高和NO产生升高至2.3倍相关[1]。Hydroxyfasudil还能抑制多种化学引诱物诱导的中性粒细胞迁移,有效抑制Rho激酶(IC50=0.9 ± 1.8 μM),而对MLCK和PKC的抑制效果较弱[3]。
体内研究
通过冠脉内给药途径处理以hydroxyfasudil(HF)将引起小动脉和微动脉发生显著的浓度依赖性的冠状动脉舒张,从而冠脉血流增加。冠脉内给药并不引起平均主动脉压或心率的明显改变。Hydroxyfasudil的预处理显著地减少缺血再灌注所诱导的心肌梗塞面积,而这种有益效果能被L-NMMA减弱。Hydroxyfasudil的这种心血管保护作用可能与NO有关,HF可能对肺动脉高血压也具有一定疗效[2]。它通过增加局部心肌血流量,保护心肌组织免受起搏诱导的心肌缺血[3]。
细胞实验
Cell lines: 人血管内皮细胞
Concentrations: 0.1-100 μmol/L
Incubation Time: 18 h
Method: 用不同浓度的hydroxyfasudil(0.1-100 μmol/L)处理人血管内皮细胞,检测eNOS表达水平和活性。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: Mongrel dogs
Formulation: 生理盐水
Dosages: 10, 30, 100 μg/kg
Administration: IC(冠脉内给药)
(Only for Reference)
参考文献
[1] Rikitake Y, et al. Stroke. 2005, 36(10):2251-7.
[2] Yada T, et al. J Am Coll Cardiol. 2005, 45(4):599-607.
[3] T. Utsunomiya, et al. British Journal of Pharmacology. 2001, 13
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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