基本信息
分子式 | C16H20N2 |
分子量 | 240.34 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
JSH-23是一种NF-κB转录活性抑制剂,在RAW 264.7细胞系中IC50为7.1 μM。
靶点(IC50 & Targe)
NF-κB,7.1μM
体外研究
JSH-23抑制LPS诱导的NF-κB p65核转运,而不影响IκBα降解。JSH-23抑制LPS诱导的凋亡染色质浓缩,而在<100 μM时对RAW 264.7细胞没有表现出显著的毒性作用。[1] JSH-23也会减少LPS活化的来自老鼠小脑原代培养的培养基中NO产生和神经元迁移。[2]此外,JSH-23增加顺铂化合物在卵巢癌细胞中的细胞毒性,CI值的范围从0.35到0.85。[3]
体内研究
在糖尿病大鼠体内,JSH-23(3毫克/千克)通过减少神经炎症并提高抗氧化防御显著逆转神经传导,改善神经血流量不足。[4]
激酶实验
NF-κB转录活性的测定:
巨噬细胞RAW 264.7稳定地转染pNF-κB-SEAP-NPT的报告质粒,用1 μg/ml LPS和/或样品处理16小时。对于报告,SEAP活性在无细胞培养基中进行如下测量。单细胞衍生的稳定转染子接种于5毫升T-25烧瓶中,24小时后培养基被移入其他容器。此时,细胞用磷酸盐缓冲盐水清洗2次,加入新的培养基开始培养。培养24小时后加入化学物质到培养基中。在0,3,20,24,48,以及72小时分别在对照组培养基和化学处理过的培养基中取等分试样(25毫升)在65°C下加热5分钟以除去碱性磷酸酶活性,并且立即使用或者储存于-20°C。96孔板的每孔中包含稀释缓冲液(25 毫升),测定缓冲液(97毫升),培养基(25毫升),以及4-甲基伞形酮磷酸酯(MUP, 1 mM, 3 毫升)的混合物在黑暗中于室温下培养60分钟。SEAP/MUP产物的荧光发射在360nm下激发后,在449 nm下使用96孔板荧光计进行测量。
细胞实验
Cell lines: RAW264.7细胞
Concentrations: ~300 μM
Incubation Time: 24小时
Method: 巨噬细胞RAW 264.7在不同浓度JSH-23化合物存在下培养24小时。细胞用WST-1溶液处理,吸光度在450 nm下进行测量。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: STZ诱导的糖尿病大鼠
Formulation: 0.5%羧甲基纤维素钠
Dosages: ~3毫克/千克
Administration: 口服给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Shin HM, et al. FEBS Lett. 2004, 571(1-3), 50-54.
[2] Arias-Salvatierra D, et al. Cell Signal. 2011, 23(2), 425-435.
[3] Kasparkova J, et al. FEBS J. 2014, doi: 10.1111/febs.12711.
[4] Kumar A, et al. Diabetes Obes Metab. 2011, 13(8), 750-758.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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