Thalidomide-NH-C6-NH-Boc

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2093536-13-9

包装与价格：

包装	价格(元)
100mg	电议
250mg	电议
500mg	电议
1 g	电议

产品介绍

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc 是一种合成的 E3 连接酶配体-连接蛋白偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)，结合了基于 cereblon 配体的 Thalidomide 和连接蛋白，用于合成 MI-389 (化合物 22)。MI-389 是一种基于多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂舒尼替尼 (HY-10255A) 的 PROTAC 降解剂。

生物活性

Thalidomide-NH-C6-NH-Boc is a synthesizedE3 ligase ligand-linker conjugatethat incorporates the Thalidomide basedcereblonligand and a linker used for MI-389 (compound 22) synthesis. MI-389 is a potent phthalimidePROTACdegrader based on the multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor sunitinib (HY-10255A)^[1].

IC₅₀& Target^[1]

Cereblon

体外研究
(In Vitro)

MI-389 (0-1 μM; 72 hours) decreases cell growth with an EC₅₀value of 21.3 nM, which is comparable to the cellular potency of sunitinib (EC₅₀=17.3 nM)^[1].
MI-389 (0-500 nM; 72 hours) leads to GSPT1 destabilization fastly as a dosepdependent manner. It shows a complete GSPT1 depletion at 100 nM^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration:	0-1 μM
Incubation Time:	72 hours
Result:	Outperform decreased-antiproliferative effect than sunitinib

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	Kasumi-1 cells (a c-KIT dependent acute myeloid leukemia (AML) cell line); GIST-T1
Concentration:	1 nM, 5 nM, 10 nM, 50 nM, 100 nM, 500 nM
Incubation Time:	4 hours
Result:	Decreased GSPT-1 protein expression.

分子量

472.53

性状

Solid

Formula

C₂₄H₃₂N₄O₆

CAS 号

2093536-13-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(211.63 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.1163 mL	10.5813 mL	21.1627 mL
5 mM	0.4233 mL	2.1163 mL	4.2325 mL
10 mM	0.2116 mL	1.0581 mL	2.1163 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.29 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (5.29 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。