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Vps34-PIK-III
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vps34-PIK-III图片
CAS NO:1383716-40-2
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
Vps34-PIK-III 是一种具有口服活性和选择性的VPS34抑制剂 (IC50=18 nM)。Vps34-PIK-III 能有效抑制自噬，可作为分子工具使用。Vps34-PIK-III 也是一种PI3K抑制剂，能抑制肝脏癌症干细胞 (CSCs) 基因的表达。
生物活性

Vps34-PIK-III is an orally active and selectiveVPS34inhibitor (IC50=18 nM). Vps34-PIK-III effectively inhibitsautophagyand can be used as a molecular tool. vps34-PIK-III is also aPI3Kinhibitor that inhibits the expression of genes in livercancer stem cells(CSCs)[1][2][3].

IC50& Target[2]

Vps34

18 nM (IC50)

PI(3)Kδ

1.2 μM (IC50)

PI(3)Kγ

3.04 μM (IC50)

PI(3)Kα

3.96 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vps34-PIK-III (1, 5, 10 μM; 24 h) inhibits autophagy and LC3 lipidation in DLD1 cells[1].
Vps34-PIK-III (1, 5, 10 μM; 24 h) leads to an increase in the lipidated and nonlipidated forms of LC3 in DLD1 cells[1].
Vps34-PIK-III (5 μM; 24 h) significantly decreases the expression of stemness genes in HCC cells[2].
Vps34-PIK-III (5 μM; 24 h) suppresses liver CSCs via AMPK activation in Huh7 and MHCC97H cells[2].

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:DLD1 cells
Concentration:1, 5, 10 μM
Incubation Time:24 h
Result:Prevented the degradation of autophagy substrates p62, NCOA4, NBR1, NDP52, and FTH1.

RT-PCR[1]

Cell Line:HCC cells
Concentration:5 μM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited stemness genes expression.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:Huh7 and MHCC97H cells
Concentration:5 μM
Incubation Time:24 h
Result:Inhibited liver CSCs by activating AMPK.
体内研究
(In Vivo)

Vps34-PIK-III (10 mg/kg; p.o.; single) rapidly absorbed and shows moderate mean systemic clearance (30 mL/min/kg, approximately 33% of hepatic blood flow), with good oral bioavailability (F% = 47)[1].

Animal Model:C57BL/6 mice[1].
Dosage:10 mg/kg; 2 mg/kg
Administration:Oral administration; intravenous injection; single
Result:1.19Pharmacokinetic Parameters of Vps34-PIK-III in C57BL/6 mice[1].
IV (2 mg/kg)PO (10 mg/kg)
Tmax(h)0.7
Cmax(nM)2994
AUCinf(nMoh)28556725
t1/2(h)1.2
CL (mL/min/kg)30
Vdss (L/kg)1.5
F (%)47%
分子量

319.36

性状

Solid

Formula

C17H17N7

CAS 号

1383716-40-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(97.07 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.1313 mL15.6563 mL31.3126 mL
5 mM0.6263 mL3.1313 mL6.2625 mL
10 mM0.3131 mL1.5656 mL3.1313 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。