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PKI-179
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
PKI-179图片
CAS NO:1197160-28-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
PKI-179 是一种有效的和具有口服活性的双重PI3K/mTOR抑制剂,对PI3K-αPI3K-βPI3K-γPI3K-δmTORIC50值分别为 8 nM,24 nM,74 nM,77 nM 和 0.42 nM。PKI-179 还表现出对E545KH1047R的活性,IC50值分别为 14 nM 和 11 nM。PKI-179 在体内显示出抗肿瘤活性。
生物活性

PKI-179 is a potent and orally active dualPI3K/mTORinhibitor, withIC50s of 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM, and 0.42 nM forPI3K-α,PI3K-β,PI3K-γ,PI3K-δandmTOR, respectively. PKI-179 also exhibits activity overE545KandH1047R, withIC50s of 14 nM and 11 nM, respectively. PKI-179 shows anti-tumor activity in vivo[1][2].

IC50& Target[1]

PI3Kα

8 nM (IC50)

PI3Kβ

24 nM (IC50)

PI3Kγ

74 nM (IC50)

PI3Kδ

77 nM (IC50)

mTOR

0.42 nM (IC50)

E545K

14 nM (IC50)

H1047R

11 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC50s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively[1].
PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG and cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 μM, but does have activity for CYP2C8 (IC50=3 μM)[1].

体内研究
(In Vivo)

PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth and is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors[1].
PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts[1].
PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, and 61% in dog) and a high half-life (>60 min)[1].

Animal Model:Nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors[1]
Dosage:5, 10, 25, 50 mg/kg
Administration:I.p. every 3 days for 4 weeks
Result:Exhibited pronounced tumor growth arrest when dosed above 10 mg/kg.
No significant weight loss of tested animals was observed for all different dosages.
Clinical Trial
分子量

488.54

性状

Solid

Formula

C25H28N8O3

CAS 号

1197160-28-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(204.69 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0469 mL10.2346 mL20.4692 mL
5 mM0.4094 mL2.0469 mL4.0938 mL
10 mM0.2047 mL1.0235 mL2.0469 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。