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GSK1059615
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK1059615图片
CAS NO:958852-01-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK1059615 是PI3Kα/β/δ/γ可逆的抑制剂,同时也抑制mTORIC50值分别为 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM 和 12 nM。
生物活性

GSK1059615 is a dual inhibitor ofPI3Kα/β/δ/γ(reversible) andmTORwithIC50of 0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM and 12 nM, respectively.

IC50& Target[1]

PI3Kα

0.4 nM (IC50)

PI3Kβ

0.6 nM (IC50)

PI3Kγ

2 nM (IC50)

PI3Kδ

5 nM (IC50)

mTOR

12 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

GSK1059615 inhibits PI3Kα, β, γ and δ, with Kiof 0.42 nM, 0.6 nM, 0.47 nM and 1.7 nM, respectively[1]. In T47D and BT474 cancer cells, GSK1059615 inhibits the phosphorylation of Akt at S473, with IC50of 40 nM[2].

体内研究
(In Vivo)

GSK1059615 (25 mg/kg) effectively inhibits tumor growth in xenograft mice models of BT474 or HCC1954 breast cancer cells[1].

Clinical Trial
分子量

333.36

性状

Solid

Formula

C18H11N3O2S

CAS 号

958852-01-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 5 mg/mL(15.00 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9998 mL14.9988 mL29.9976 mL
5 mM0.6000 mL2.9998 mL5.9995 mL
10 mM0.3000 mL1.4999 mL2.9998 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.50 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 0.5 mg/mL (1.50 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 0.5 mg/mL (1.50 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.50 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。