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RMC-5552
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
RMC-5552图片
CAS NO:2382768-62-7
包装与价格:
包装价格(元)
1mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍
RMC-5552 是一种有效的选择性mTORC1抑制剂。RMC-5552 抑制mTORC1 pS6Kp4EBP1的磷酸化,IC50分别为 0.14 nM 和 0.48 nM。RMC-5552 表现出低得多的 pAKT 抑制作用 (IC50为 19 nM),导致 mTORC1/mTORC2 选择性接近 40 倍。RMC-5552 具有抗癌活性。
生物活性

RMC-5552 is a potent and selectivemTORC1inhibitor. RMC-5552 inhibits phosphorylation ofmTORC1pS6Kandp4EBP1withIC50s of 0.14 nM and 0.48 nM, respectively. RMC-5552 shows much lower pAKT inhibition (IC50of 19 nM), resulting in mTORC1/mTORC2 selectivity approaching 40-fold. RMC-5552 has anti-cancer activity[1].

IC50& Target

mTORC1

 

体外研究
(In Vitro)

FKBP12 的存在,只有在 RMC-5552 的 FKBP12-FRB 变构模态存在的情况下才能观察到其募集。RMC-5552 的密度在 FKBP12 和 mTOR 的 FRB 域之间的界面处很明显。RMC-5552 通过 4-氨基吡唑并 [3,4-d] 嘧啶核心与 G2238 和 V2240 的主链形成氢键,mTOR 的“铰链”,2-氨基苯并恶唑与 E2190 和 K2187 形成氢键相互作用[1]

体内研究
(In Vivo)

RMC-5552 (1-10 mg/kg;腹腔注射;一周一次;共 28 天) 在小鼠体内 MCF-7 乳腺癌人异种移植模型中表现出抗肿瘤活性[1]
RMC-5552 在小鼠中的 PK 参数,通过 IP 给药 1 mg/kg[1]

compoundsTmax(h)Cmax(ng/mL)Cmax(μM)AUClast(μg/mL × h)AUClast(μM × h)t1/2(h)
38 RMC-55522.0 ± 0.05667 ± 11063.19 ± 0.6246 089 ± 532025.9 ± 3.04.8 ± 0.4

Animal Model:Female Balb/c nude mice (6-8 weeks of age) injected with MCF-7 cells[1]
Dosage:1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:i.p.; once weekly; for 28 days
Result:Resulted in a reduction in tumor volume.
Clinical Trial
分子量

1778.13

性状

Solid

Formula

C93H136N10O24

CAS 号

2382768-62-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 166.67 mg/mL(93.73 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.5624 mL2.8119 mL5.6239 mL
5 mM0.1125 mL0.5624 mL1.1248 mL
10 mM0.0562 mL0.2812 mL0.5624 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (2.81 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 5 mg/mL (2.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (2.81 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。