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Efaproxiral
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Efaproxiral图片
CAS NO:131179-95-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议

产品名称
RSR13
产品介绍
Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb)合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力,增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
生物活性

Efaproxiral is ahaemoglobin (Hb)synthetic allosteric modifier, decreases Hb-oxygen (O2) binding affinity and enhances oxygenation of hypoxic tumours during radiation therapy[1].

IC50& Target

haemoglobin (Hb)[1]

体外研究
(In Vitro)

Efaproxiral binds to only one pair of symmetry-related sites in the Hb central water cavity[2].
Efaproxiral readily crosses the red cell membrane in the presence of serum albumin solutions[2].
Efaproxiral is not inhibited from entering erythrocytes in the presence of an anion-channel blocking agent (DIDS)[2].

体内研究
(In Vivo)

Efaproxiral (150 mg/kg, i.p.) increase tumor oxygenation,and increase the tumor growth inhibition of radiotherapy over 5 days of treatment[3].
Efaproxiral reduces hemoglobin-oxygen binding affinity, which facilitates oxygen release from hemoglobin into surrounding tissues and potentially increases the pO(2) of the tumors[4]

Animal Model:Female C3H/HEJ mice (18–20 g), with radiation-induced fibrosarcoma tumor (RIF-1) cells xenograft[3]
Dosage:150 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; prior to X Irradiation (4 Gy/day), for 5 days
Result:Significantly increased tumor oxygenation by 8.4 to 43.4 mmHg within 5 days, with maximum increases at 22–31 minutes after treatment.
Clinical Trial
分子量

341.40

性状

Solid

Formula

C20H23NO4

CAS 号

131179-95-8

中文名称

乙丙昔罗

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 150 mg/mL(439.37 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.9291 mL14.6456 mL29.2912 mL
5 mM0.5858 mL2.9291 mL5.8582 mL
10 mM0.2929 mL1.4646 mL2.9291 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 50%PEG300   50% saline

    Solubility: 27.5 mg/mL (80.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。