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DCZ0415
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
DCZ0415图片
CAS NO:2242470-43-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍
DCZ0415 是一种有效的TRIP13抑制剂,可损害非同源末端连接修复并抑制NF-κB活性。DCZ0415 在体外,体内以及在耐药性骨髓瘤患者衍生的原代细胞中诱导抗骨髓瘤活性。
生物活性

DCZ0415, a potentTRIP13inhibitor, impairs nonhomologous end joining repair and inhibitsNF-κBactivity. DCZ0415 induces anti-myeloma activity in vitro, in vivo, and in primary cells derived from drug-resistant myeloma patients[1].

IC50& Target[1]

NF-κB

 

体外研究
(In Vitro)

DCZ0415 (10, 20 μM; 72 hours) shows a significant decrease in colony formation, indicating it inhibits cell proliferation[1].
DCZ0415 (1.25-40 μM; 72 hours) induces a significant dose-dependent decrease of viability in MM cells[1].
DCZ0415 (10, 20 μM; 24-72 hours) shows a dose-dependent relationship between DCZ0415 treatment and apoptotic cell death[1].
DCZ0415 (10, 20 μM; 24 hours) induces a significant accumulation in G0/G1 MM cells[1].
DCZ0415 (10 μM; 48 hours) decreases the protein levels of phosphorylated (p)-iκBα and phosphorylated (p)-NF-κB in MM cells[1].
DCZ0415 has IC50s of 1.0–10 μM in CalcuSyn in MM cell lines[1].
DCZ0415 exerts cytotoxic effects by inhibiting DNA 288 synthesis in MM cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:Multiple myeloma (MM) cells
Concentration:10, 20 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Showed a significant decrease in colony formation, indicating it inhibits cell proliferation.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line:MM cells
Concentration:1.25, 2.5, 5, 10, 20, 40 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Induced a significant dose-dependent decrease of viability.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MM cells
Concentration:10, 20 μM
Incubation Time:24, 48, 72 hours
Result:Showed a dose-dependent relationship between DCZ0415 treatment and apoptotic cell death.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line:MM cells
Concentration:10 and 20 μM
Incubation Time:24 hours
Result:Induced a significant accumulation in G0/G1 MM cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:MM cells
Concentration:10 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Decreased the protein levels of phosphorylated (p)-iκBα and phosphorylated (p)-NF-κB in MM cells.
体内研究
(In Vivo)

DCZ0415 (ip; 50 mg/kg/day for 14 days) significantly reduces the growth of MM cells-induced tumors in immune-deficient mice[1].

Animal Model:Nude mice (6-weeks-old) with H929 775 cells[1]
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; every day for 14 days
Result:Significantly reduced the growth of MM cells-induced tumors.
分子量

356.42

性状

Solid

Formula

C23H20N2O2

CAS 号

2242470-43-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(175.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8057 mL14.0284 mL28.0568 mL
5 mM0.5611 mL2.8057 mL5.6114 mL
10 mM0.2806 mL1.4028 mL2.8057 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。