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GS143
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GS143图片
CAS NO:916232-21-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GS143 是一种选择性的IκBα泛素化抑制剂,对于 SCFβTrCP1介导的IκBα泛素化作用的IC50为 5.2 μM。GS143 抑制靶基因的NF-κB活化和转录,并且不抑制蛋白酶体的活性,并具有抗哮喘作用。
生物活性

GS143 is a selec-tiveIκBα ubiquitinationinhibitor with anIC50of 5.2 μM for SCFβTrCP1-mediatedIκBα ubiquitylation. GS143 sup-pressesNF-κBacti-va-tion and tran-scrip-tion of tar-get genes and does not inhibitproteasomeactivity. GS143 has anti-asthma effect[1][2].

IC50& Target

IC50: 5.2 μM (SCFβTrCP1-mediated IκBα ubiquitylation)[2]

体外研究
(In Vitro)

GS143 (10 μM or 20 μM) inhibits antigen-induced differentiation of Th2 cells but not of Th1 cells in vitro. The IL-4 pro-duc-tion in Th2-polar-iz-ing con-di-tion is mark-edly sup-pressed by GS143 in a dose-depen-dent man-ner[1].
GS143 suppresses the transcription of TNFα-induced NF-κB with a mean IC50value of 10.5 μM. GS143 also inhibits TNFα-induced expression of ICAM-1 in HT-29 colon cancer cells with an IC50value of 6.1 μM. The production levels of TNFα and IL-1β in LPS-activated THP-1 cells are inhibited with IC50values of 5.3 μM and 2.1 μM, respectively. GS143 does not inhibit p53 and β-catenin[2].

体内研究
(In Vivo)

GS143 (16-32 μg/body; intranasal administration; once; BALB/c mice) treatment suppresses antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice. GS143 treatment also inhibits antigen-induced eosinophil and lymphocyte recruitment into the airways and the expression of Th2 cytokines and eotaxin in the airways[1].

Animal Model:BALB/c mice (age 7-8weeks) injected with oval-bu-min[1]
Dosage:16 μg/body or 32 μg/body
Administration:Intranasal administration; once
Result:Suppressed antigen-induced NF-κB activation in the lung of sensitized mice.
分子量

466.46

性状

Solid

Formula

C28H19FN2O4

CAS 号

916232-21-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 37.5 mg/mL(80.39 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1438 mL10.7190 mL21.4381 mL
5 mM0.4288 mL2.1438 mL4.2876 mL
10 mM0.2144 mL1.0719 mL2.1438 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.46 mM); Clear solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (4.46 mM) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 1.88 mg/mL (4.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.88 mg/mL (4.03 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。