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Vinpocetine
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vinpocetine图片
CAS NO:42971-09-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
长春西汀
Ethyl apovincaminate
产品介绍
Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+通道。Vinpocetine 抑制IKKIC50值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是PDE抑制剂,并通过直接靶向IKK抑制NF-κB依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
生物活性

Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) is a derivative of the alkaloid Vincamine that blocks voltage-gated Na+channels. TheIC50value of Vinpocetine on directIKKinhibition in the cell-free system is 17.17 μM. Vinpocetine is aphosphodiesterase (PDE)inhibitor and inhibitsNF-κB-dependent inflammatory responses by directly targetingIκB kinase complex (IKK), and has been widely used for the treatment of cerebrovascular disorders[1][2][3].

IC50& Target[1]

IKK

17.17 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Vinpocetine (5-50 μM; 7 hours; VSMCs, HUVECs, A549 cells and RAW264.7 cells) potently inhibits TNF-α-induced NF-κB-dependent transcriptional activity in a dose-dependent manner with an approximateIC50value of 25 μM. Vinpocetine do not have a significant effect on cell viability[1].
Vinpocetine (50 μM; 7 hours; VSMCs, HUVECs, A549 cells and RAW264.7 cells) potently inhibits TNF-α-induced up-regulation of TNF-α, IL-1β, IL-8, MCP-1, VCAM-1, ICAM-1and MIP-2 transcripts in several cell types[1].

RT-PCR[1]

Cell Line:VSMCs, HUVECs, A549 cells and RAW264.7 cells
Concentration:50 μM
Incubation Time:7 hours
Result:Inhibited TNF-α-induced up-regulation of TNF-α, IL-1β, IL-8, MCP-1, VCAM-1, ICAM-1and MIP-2 transcripts in several cell types.
体内研究
(In Vivo)

Vinpocetine (2.5-10 mg/kg; intraperitoneal injection; C57BL/6 mice) potently inhibits TNF-α- or LPS-induced up-regulation of proinflammatory mediators, including TNF-α, IL-1β, and MIP-2, and decreases interstitial infiltration of polymorphonuclear leukocytes in a mouse model of TNF-α- or LPS-induced lung inflammation[1].

Animal Model:C57BL/6 mice (8 weeks of age)[1]
Dosage:2.5 mg/kg, 5 mg/kg, and 10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited TNF-α- or LPS-induced up-regulation of proinflammatory mediators, including TNF-α, IL-1β, and MIP-2, and decreased interstitial infiltration of polymorphonuclear leukocytes in a mouse model of TNF-α- or LPS-induced lung inflammation.
Clinical Trial
分子量

350.45

性状

Solid

Formula

C22H26N2O2

CAS 号

42971-09-5

中文名称

长春西汀;长春西丁;长春乙酯;卡兰;阿扑长春胺酸乙酯;长春酸乙酯

结构分类
  • Alkaloids
  • Piperidine Alkaloids
  • Alkaloids
  • Indole Alkaloids
来源
  • Plants
  • Apocynaceae
  • Catharanthus roseus(L.) G. Don
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 7.14 mg/mL(20.37 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 6.25 mg/mL(17.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.8535 mL14.2674 mL28.5347 mL
5 mM0.5707 mL2.8535 mL5.7069 mL
10 mM0.2853 mL1.4267 mL2.8535 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 0.62 mg/mL (1.77 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 6.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。