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Galanthamine hydrobromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Galanthamine hydrobromide图片
CAS NO:1953-04-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
氢溴酸加兰他敏
Galantamine Hydrobromide
产品介绍
Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) 是一种选择性、可逆、竞争性的生物碱AChE抑制剂, 其IC50值为 0.35 μM。Galanthamine hydrobromide 是有效的人nAChRsα3β4、α4β2、α6β4变构增强配体。Galanthamine hydrobromide 被开发用于阿尔茨海默症的研究。
生物活性

Galanthamine hydrobromide (Galantamine hydrobromide) is a selective, reversible, competitive, alkaloidAChEinhibitor, with anIC50of 0.35 μM. Galanthamine hydrobromide is a potent allosteric potentiating ligand (APL) of human α3β4, α4β2, α6β4nicotinic receptors (nAChRs). Galanthamine hydrobromide is developed for the research of Alzheimer's disease (AD)[1][2][3].

IC50& Target

IC50: 0.35 μM (AChE)[3]

体外研究
(In Vitro)

Galanthamine hydrobromide is 53-fold selectivity for AChE over butyrylcholinesterase[2].
Galanthamine hydrobromide (25-1000 μM) inhibits both Aβ 1-40 (50 μM) and Aβ 1-42 (50 μM) aggregation[4].
Galanthamine hydrobromide (25-1000 μM) protects against Aβ(1-40) and Aβ(1-42) toxicity in SH-SY5Y cells[4].
Galanthamine hydrobromide also dramatically reduces Aβ(1-40)-induced cellular apoptosis[4].

体内研究
(In Vivo)

Galanthamine hydrobromide (1.25-2.5 mg/kg; i.p. ) reduces cognitive deficits in APP23 mice[5].
Galanthamine hydrobromide (10 mg/kg; i.g.) displays short elimination half-life of approximately 2 h in wild-type mice[6].

Animal Model:APP23 mice[5]
Dosage:1.25 mg/kg, 2.5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection, daily, 1 week
Result:Effectively remedied the spatial learning deficit.
Animal Model:Female 57B1/6J wild type[6]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage (Pharmacokinetic Analysis)
Result:Cmax(0.31 μg/mL), t1/2β(1.6 h), AUC0-24h(0.67 μg o h/mL).
Clinical Trial
分子量

368.27

性状

Solid

Formula

C17H22BrNO3

CAS 号

1953-04-4

中文名称

氢溴酸加兰他敏;氢溴酸加兰它敏;氢溴酸加兰他敏

结构分类
  • Alkaloids
  • Other Alkaloids
来源
  • Plants
  • Amaryllidaceae
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 16.67 mg/mL(45.27 mM;ultrasonic and warming and heat to 80℃)

DMSO : 12.5 mg/mL(33.94 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7154 mL13.5770 mL27.1540 mL
5 mM0.5431 mL2.7154 mL5.4308 mL
10 mM0.2715 mL1.3577 mL2.7154 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 10 mg/mL (27.15 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。