Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) 是γ-secretase (GSI) 的抑制剂, 可减少阿尔茨海默氏病淀粉样蛋白 β 肽 (amyloid-β) 的产生, 与 γ-secretase 和 Nicastrin 结合的平衡解离常数 (Kd) 值分别为 25.7 nM 和 9.8 μM。
生物活性 | Dihydroergocristine mesylate (DHEC mesylate) is a inhibitor ofγ-secretase(GSI), reduces the production of the Alzheimer's diseaseamyloid-βpeptides, binds directly toγ-secretaseand Nicastrin with equilibrium dissociation constants (Kd) of 25.7 nM and 9.8 μM, respectively[1]. |
体外研究 (In Vitro) | Dihydroergocristine (DHEC) (2-20 μM; 24 hours) has an IC50value of 25 μM for inhibiting the activity of γ-secretase in T100 cells without affecting cell viability[1]. Dihydroergocristine (2-20 μM; 24 hours) inhibits cellular Aβ production and causes a dose-dependent accumulation of carboxy-terminal fragments of APP (APP-CTFs) in HEK293 and decreases γ-secretase activity in fibroblast cells[1].
Western Blot Analysis[1] Cell Line: | WT HEK293 cells; Fibroblast cells | Concentration: | 2 μM, 5 μM, 10 μM, 20 μM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Increased APP-CTFs accumulation in a dose-dependent manner. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | 4°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture) |
溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 50 mg/mL(70.64 mM;Need ultrasonic) H2O : 1 mg/mL(1.41 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 1.4127 mL | 7.0637 mL | 14.1275 mL | 5 mM | 0.2825 mL | 1.4127 mL | 2.8255 mL | 10 mM | 0.1413 mL | 0.7064 mL | 1.4127 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.53 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。 |