Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) methochloride is a selectiveGABAA receptorantagonist with anIC₅₀value of 3 μM. Bicuculline methochloride induces clonic tonic convulsions in mammals and can also be used to block Ca²⁺activated potassium channels. Bicuculline methochloride can be used in studies of epilepsy and other related psychiatric disorders^[1][2].

IC50: 3 μM (GABA_A)^[3]

Bicuculline 甲基氯化物 (1 μM和3 μM) 达到 GABA 的最大反应。Bicuculline 甲基氯化物似乎使 GABA的剂量-反应曲线向右平行移动，而不降低 GABA 的最大反应，这表明它在表达人 α₁β₂γ_2LGABA_A受体的爪蟾卵母细胞中是一种竞争性拮抗剂^[3]。
Bicuculline 甲基氯化物 (1-100 μM; 2 分钟; 应用于外部贴片) 有效地阻断了爪蟾卵母细胞中，对Apamin(HY-P0256) 敏感的小导钙活化钾通道 (SK2) 电流和对 Apamin 不敏感的 SK1 电流^[4]。

Bicuculline 甲基氯化物 (1.25-3 mg/kg; 皮下注射) 能以剂量依赖的方式引起小鼠的阵挛性抽搐，这些抽搐会因注射 μ-阿片受体激动剂吗啡而加强^[1]。
Bicuculline 甲基氯化物 (1.5-3.2 mg/kg; 皮下注射) 诱发小鼠全身性癫痫发作，对 clonus 的CD₅₀(惊厥剂量) 为 2.2 mg/kg，对 tonus 的 CD₅₀为 2.4 mg/kg。 Bicuculline 甲基氯化物在3.2 mg/kg 的剂量下诱发的癫痫发作，可以通过 NMDA 拮抗剂 MK-801、CPP 和 CGS 19755 的预处理 (静脉注射) 来阻断^[2]。

417.84

C₂₁H₂₀ClNO₆

38641-83-7

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