THIP

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THIP

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

64603-91-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品名称

Gaboxadol

产品介绍

THIP (Gaboxadol) 是一种选择性的突触外GABAA受体 (eGABARs) 激动剂 (可透过血脑屏障)，对δ-GABAAR的EC₅₀值为 13 μM。THIP 在第 2/3 层神经元中诱导强烈的紧张性GABAA介导的电流，但不影响微型 IPSCs。THIP 可用于睡眠障碍的研究。

生物活性

THIP (Gaboxadol) is a selective extrasynapticGABAA receptors(eGABARs) agonist (with blood-brain barrier permeability), shows anEC₅₀value of 13 μM forδ-GABAAR. THIP induces strong tenseGABAA-mediated currents in layer 2/3 neurons, but shows on effect on miniature IPSCs. THIP can be used in studies of sleep disorders^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[3]

α4β3δ GABAAR

13 μM (EC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

THIP (1 μM; 5 s) induces a robust tonic GABAA-mediated current in layer 2/3 neurons^[1].
THIP (1 μM; 1 s) shows no affect miniature IPSCs in layer 2/3 neurons^[1].

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	5 s
Result:	Induced a tonic current of 43.2 pA.

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	Layer 2/3 neurons (from male postnatal day 13-19 C57BL/6 mice)
Concentration:	1 μM
Incubation Time:	1 s
Result:	Resulted in only minor changes in the amplitude and frequency of mIPSCs.

体内研究
(In Vivo)

THIP (Gaboxadol) (0.5, 5.0 mg/kg; p.o.; single) shws a good oral utilization, with F_avalues of 110% and 83% for dosage of 0.5 and 5.0 mg/kg, respectively^[2].

Animal Model:

Sprague-Dawley rats (255-276 g)^[2].

Dosage:

2.5 mg/kg (for i.v.); 0.5 and 5.0 mg/kg (for p.o.).

Administration:

Oral gavage; intravenous injection; single.

Result:

1.19Pharmacokinetic Parameters of THIP 4 in Sprague-Dawley rats^[2].

	IV (2.5 mg/kg)	PO (0.5 mg/kg)	PO (5.0 mg/kg)
AUC(ng/mLoh)	1193	263	1988
T_max(h)	-	0.22	0.33
C_max(ng/mL)	4350	291	2061
CL/F_a(mL/h/kg)	-	1939	2558
CL (mL/h/kg)	2043	-	-
F_a(%)	100	110	83

Clinical Trial

分子量

140.14

性状

Solid

Formula

C₆H₈N₂O₂

CAS 号

64603-91-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(713.57 mM;ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

H₂O : 23.33 mg/mL(166.48 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	7.1357 mL	35.6786 mL	71.3572 mL
5 mM	1.4271 mL	7.1357 mL	14.2714 mL
10 mM	0.7136 mL	3.5679 mL	7.1357 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 50 mg/mL (356.79 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (14.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。