生物活性
Golidocitinib (AZD4205) is a novel potent and selective janus kinase 1 (JAK1) inhibitor, with IC50 value of 73 nM. Golidocitinib (AZD4205) weakly inhibits JAK2 (IC50>14.7 μM), and shows little inhibition on JAK3 (IC50>30 μM). Golidocitinib (AZD4205) significantly inhibits STAT3 phosphorylation in NCI-H 1975 cells with an IC50 of 161 nM.
In vivo, AZD4205 (12.5 mg/kg BID, 25 m/kg BID or 50 mg/kg BID, p.o.) alone has increasing antitumor effects, and ehances the antitumor activity of osimertinib, compared to treatment with osimertinib alone in mice bearing NCI-H1975 cells.
化学数据
| 分子量 | 489.57 |
| 分子式 | C25H31N9O2 |
| CAS号 | 2091134-68-6 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 100 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|
| 1 mM | 2.0426 mL | 10.213 mL | 20.4261 mL |
| 5 mM | 0.4085 mL | 2.0426 mL | 4.0852 mL |
| 10 mM | 0.2043 mL | 1.0213 mL | 2.0426 mL |
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