| CAS NO: | 1352066-68-2 |
| 包装: | 10mg, 25mg, 50mg |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
AMG 232 is an extremely potent MDM2 inhibitor (SPR KD = 0.045 nM, SJSA-1 EdU IC50 = 9.1 nM), with remarkable pharmacokinetic properties and in vivo antitumor activity in the SJSA-1 osteosarcoma xenograft model (ED50 = 9.1 mg/kg). AMG 232 (10 μM) induces p53 signaling and inhibits tumor cell proliferation in three p53 wild-type tumor cell lines. AMG 232 potently inhibits proliferation of non-MDM2-amplified HCT116 colorectal cells (IC50=10 nM).
AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) potently inhibits growth of tumor xenografts in mice. AMG 232 (10, 25, 75 mg/kg, once daily, p.o.) blocks DNA synthesis and induces apoptosis in vivo.
*该产品在溶液状态不稳定，建议您现配现用
| 分子量 | 568.55 |
| 分子式 | C28H35Cl2NO5S |
| CAS号 | 1352066-68-2 |
| 纯度 | >99% |
| 溶解性（25°C） | DMSO ≥ 48 mg/mL |
| 储存和运输条件 | 固体粉末： -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 | |
| 重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
| 体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
| Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
以下数据基于产品分子量，对于特殊产品，请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
| Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 1.7589 mL | 8.7943 mL | 17.5886 mL |
| 5 mM | 0.3518 mL | 1.7589 mL | 3.5177 mL |
| 10 mM | 0.1759 mL | 0.8794 mL | 1.7589 mL |
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