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INCB024360 analogue
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
INCB024360 analogue图片
CAS NO:914471-09-3
包装:5mg, 10mg, 50mg
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
10mg电议
50mg电议

产品名称
INCB14943
产品介绍

生物活性

INCB024360是一种高活性的IDO1抑制剂,IC50为10 nM。

体内研究:负荷GM-CSF-分泌型B16肿瘤的小鼠体内,INCB024360 (75 mg/kg b.i.d)引起肿瘤生长的剂量依赖性抑制。 INCB024360显著抑制具有免疫活性的小鼠体内的肿瘤生长,但是对免疫缺陷的小鼠,没有抑制作用。

体外研究:在HeLa细胞中,INCB024360对IDO1显示出较高的抑制活性,IC50 为19 nM。在人同种异基因淋巴细胞的树突细胞或肿瘤细胞的共培养体系中,INCB024360,通过IDO1抑制,逆转IDO表达的HeLa细胞或DCs介导的T细胞抑制,并增加CD4+ T细胞,CD8+ T 细胞,和NK细胞的分化和功能活性。


化学数据

分子量271.64
分子式C9H7ClFN5O2
CAS号914471-09-3
纯度>98%
溶解性(25°C)DMSO >13.6 mg/mL
储存和运输条件固体粉末: -20°C 冷藏长期储存
常温运输及临时存放

实验操作 来自于公开的文献,仅供相同实验参考(如实验材料、目的不同,请参考其他文献)

细胞实验
细胞系
方法
浓度
处理时间

动物实验
动物模型Mice bearing GM-CSF-secreting B16 tumors
配制5% DMA, 47.5% propylene glycol
剂量75 mg/kg b.i.d
给药处理s.c.

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

小鼠大鼠豚鼠仓鼠
重量 (kg)0.020.151.80.40.0810
体表面积 (m2)0.0070.0250.150.050.020.5
Km系数36128520
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × 动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。


储备液配制

以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。

Concentration / Solvent Volume / Mass1 mg5 mg10 mg
1 mM3.6813 mL18.4067 mL36.8134 mL
5 mM0.7363 mL3.6813 mL7.3627 mL
10 mM0.3681 mL1.8407 mL3.6813 mL