Rineterkib hydrochloride (compound B) is an orally availableERK1andERK2inhibitor in the treatment of a proliferative disease characterized by activating mutations in the MAPK pathway. The activity is particularly related to the treatment of KRAS-mutant NSCLC, BRAF-mutant NSCLC, KRAS-mutant pancreaticcancer, KRAS-mutant colorectalcancer(CRC) and KRAS-mutant ovariancancer. Rineterkib hydrochloride can also inhibitRAF^[1][2].

ERK-IN-1 (compound B) (50, 75 mg/kg, p.o., qd/q2d, 27 days) treatment significantly reduces the tumor volume in the Calu-6 human NSCLC subcutaneous tumor xenograft model in mice^[1].

Solid

C₂₆H₂₈BrClF₃N₅O₂

1715025-34-5

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

DMSO : 220 mg/mL(Need ultrasonic)

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (Infinity mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。