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BMS-582949 hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-582949 hydrochloride图片
CAS NO:912806-16-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-582949 hydrochloride 是具有口服活性的、高度选择性的p38α MAPK抑制剂,其IC50值为13 nM。BMS-582949 hydrochloride 具有明显改善的药代动力学特征,能用于炎症性疾病的研究。
生物活性

BMS-582949 hydrochloride is an orally active and highly selectivep38αMAPKinhibitor, with anIC50of 13 nM. BMS-582949 hydrochloride displays a significantly improved pharmacokinetic profile and is effective in inflammatory disease[1].

IC50& Target

p38α MAPK

13 nM (IC50)

TNFα

50 nM (IC50, in cells)

体外研究
(In Vitro)

BMS-582949 displays a p38α IC50of 13 nM and a cellular TNFα IC50of 50 nM[1].
BMS-582949 is a weak inhibitor of CYP3A4 BMS-582949 displays >2000-fold selectivity for p38α over a diverse panel of 57 kinases that include serine kinases, nonreceptor tyrosine kinases, receptor tyrosine kinases, and the p38γ and δ isoforms[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-582949 (5-100 mg/kg, orally) is effective in both the acute murine model of inflammation and rat adjuvant arthritis model despite its slightly reduced potency[1].

Animal Model:Male Sprague-Dawley rats (250-300 g) adjuvant arthritis model[1].
Dosage:1, 10, 100 mg/kg.
Administration:Orally once daily (from day 11 to day 19).
Result:Displayed dose-dependent reduction in paw swelling with qd dosing, with efficacy observed at doses of 10 and 100 mg/kg.
Clinical Trial
分子量

442.94

性状

Solid

Formula

C22H27ClN6O2

CAS 号

912806-16-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(56.44 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2576 mL11.2882 mL22.5764 mL
5 mM0.4515 mL2.2576 mL4.5153 mL
10 mM0.2258 mL1.1288 mL2.2576 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.64 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。