MS432

立即咨询

MS432

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2672512-44-4

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

MS432 是创新的、高度选择性的、基于 PD0325901 和von Hippel-Lindau配体的MEK1和MEK2的PROTAC降解剂。MS432 在小鼠体内显示了较高且长时间的血浆暴露量，对 HT29 细胞中 MEK1 和 MEK2 蛋白的DC₅₀值分别为 31 nM 和 17 nM。

生物活性

MS432 is a first-in-class and highly selective PD0325901-basedvon Hippel-Lindau-recruitingPROTACdegrader forMEK1andMEK2. MS432 displays good plasma exposure in mice, exhibitingDC₅₀values of 31 nM and 17 nM forMEK1,MEK2in HT29 cells respectively^[1].

IC₅₀& Target^[1]

MEK1

31 nM (DC₅₀, in HT29 cells)

MEK2

17 nM (DC₅₀, in HT29 cells)

MEK1

31 nM (DC₅₀, in SK-MEL-28 cells)

MEK2

9.3 nM (DC₅₀, in SK-MEL-28 cells)

体外研究
(In Vitro)

MS432 (compound 23) is potent in reducing MEK1/2 protein levels in COLO 205 cells (DC₅₀(MEK1) = 18 ± 7 nM, DC₅₀(MEK2) = 11 ± 2 nM) and UACC257 cells (DC₅₀(MEK1) = 56 ± 25 nM, DC₅₀(MEK2) = 27 ± 19 nM).

Cell Viability Assay^[1]

Cell Line:	(HT-29, SK-MEL-28, COLO 205 and UACC 257 cell lines.
Concentration:	0-1 μM.
Incubation Time:	72 hours.
Result:	Effectively inhibited proliferation of these CRC and melanoma cells in a concentration-dependent manner, with GI₅₀values ranging from 30 to 200 nM.

体内研究
(In Vivo)

MS432 (compound 23) displays good plasma exposure, which is approximately 3 to 20-fold higher than the GI₅₀values of compound 23 in the tested cancer cell lines^[1].

Animal Model:	Male Swiss Albino mice^[1].
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis).
Administration:	IP
Result:	Displays good plasma exposure with the maximum plasma concentration of 1,400 nM detected at 0.5 hour post dosing and plasma concentration of 710 nM at 8 hours post dosing.

分子量

1076.06

性状

Solid

Formula

C₅₀H₆₅F₃IN₇O₆S

CAS 号

2672512-44-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 260 mg/mL(241.62 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	0.9293 mL	4.6466 mL	9.2932 mL
5 mM	0.1859 mL	0.9293 mL	1.8586 mL
10 mM	0.0929 mL	0.4647 mL	0.9293 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 6.5 mg/mL (6.04 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 6.5 mg/mL (6.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 65.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。