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Ravoxertinib hydrochloride
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ravoxertinib hydrochloride图片
CAS NO:2070009-58-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
GDC-0994 hydrochloride
产品介绍
Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) 是一种可口服的ERK抑制剂,对ERK1ERK2IC50值分别为 6.1 nM 和 3.1 nM。
生物活性

Ravoxertinib hydrochloride (GDC-0994 hydrochloride) is an orally bioavailable inhibitor selective forERKkinase activity withIC50of 6.1 nM and 3.1 nM forERK1andERK2, respectively.

IC50& Target[1]

ERK2

3.1 nM (IC50)

ERK1

6.1 nM (IC50)

p-RSK

12 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Ravoxertinib also inhibits p90RSK with IC50of 12 nM[1].
Ravoxertinib is highly selective for ERK1 and ERK2, with biochemical potency of 1.1 nM and 0.3 nM, respectively[2].
Ravoxertinib (GDC0994; 50 nM, 0.5 μM, and 5 μM; 48 hours) decreases the viability of lung adenocarcinoma cell lines (A549, HCC827, HCC4006)[4].

体内研究
(In Vivo)

In CD-1 mice, a 10 mg/kg oral dose of Ravoxertinib is sufficient to achieve the desired target coverage for at least 8 h[1]. Daily, oral dosing of Ravoxertinib results in significant single-agent activity in multiple in vivo cancer models, including KRAS-mutant and BRAF-mutant human xenograft tumors in mice[2].

Clinical Trial
分子量

477.32

性状

Solid

Formula

C21H19Cl2FN6O2

CAS 号

2070009-58-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(209.50 mM;Need ultrasonic)

H2O :< 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 80℃)(insoluble)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0950 mL10.4752 mL20.9503 mL
5 mM0.4190 mL2.0950 mL4.1901 mL
10 mM0.2095 mL1.0475 mL2.0950 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。