YM-341619 (AS1617612) is a potent and orally activeSTAT6inhibitor with anIC₅₀of 0.70 nM. YM-341619 inhibits Th2 differentiation in mouse spleen T cells induced byIL-4(IC₅₀=0.28 nM) without affecting Th1 cell differentiation^[1]. YM-341619 is a promising compound for the the research of allergic diseases, such as allergic asthma^[2].

YM-341619 (0.1-100 nM; pretreatment 30 min before IL-4) inhibits IL-4-increased STAT6 luciferase gene activity in a concentration dependent manner, exhibiting an IC₅₀value of 1.5 nM in FW4 cells^[2].
YM-341619 (0.1-10 nM; pretreatment 30 min before IL-4) concentration-dependently decreases the production of IL-4 and the expression of GATA-3 mRNA in T cells cultured with IL-4. And it has no effects on the production of IFN-γ or the expression of T-bet (a Th1 transcription factor) mRNA in T cells cultured with IL-12^[2].

YM-341619 (intravenous injection; 1 mg/kg) exhibits CL_tot, t_1/2, V_dvalues of 36.1 mL/min/kg, 1.0 hour, 3117 mL/kg, respectively. And it exhibits C_max, T_max, AUC, and F% values of 80 ng/mL, 0.5h, 114 ng h/mL and 25%, respectively in 8-week-old female balb/c mice^[1].
YM-341619 (oral administration; 0.003-0.03 mg/kg) suppresses the IgE level in a dose-dependent manner, but not the IgG2a level, and the ED₅₀value of YM-341619 for the suppression of IgE production is 0.026 mg/kg. YM-341619 tends to decrease IL-4 production and decrease IL-13 production in a dose-dependent manner (both 57%), but does not affect IFN-γ production in DNP-Ascaris-sensitized rats^[2].

458.44

Solid

C₂₂H₂₁F₃N₆O₂

643082-52-4

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 50 mg/mL(109.07 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: 2.5 mg/mL (5.45 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 2.5 mg/mL (5.45 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。