Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) 是一种具有口服活性的HIF-1α/STAT3抑制剂。Panaxadiol 可以抑制 HIF-1α 和 STAT3，然后导致 programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) 表达的下调。Panaxadiol 具有抗癌、保护心脏、抗心律失常和抗氧化的活性。
| 生物活性 | Panaxadiol (20(R)-Panaxadiol) is an orally activeHIF-1α/STAT3inhibitor. Panaxadiol can suppress HIF-1α andSTAT3then lead to downregulation of programmed cell death-ligand 1 (PD-L1) expression. Panaxadiol shows anticancer, cardioprotective, anti-arrhythmic, and antioxidative activities[1][2]. |
体外研究
(In Vitro) | Panaxadiol (1-10 μM, 12 h) inhibits PD-L1 expression in human colon cancer cells[1].
Panaxadiol (1-10 μM, 12 h) inhibits the expression of PD-L1 by suppressing HIF-1α and STAT3 in HCT116 cells[1].
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | HCT116, SW620 and HT-29 colon cancer cells | | Concentration: | 1, 3, and 10 μM | | Incubation Time: | 12 hours | | Result: | Decreased the expression of PD-L1 protein and mRNA in a dose-dependent manner. |
Western Blot Analysis[1] | Cell Line: | HCT116 cells | | Concentration: | 1, 3, and 10 μM | | Incubation Time: | 12 hours | | Result: | Inhibited hypoxia-induced nuclear accumulation of HIF-1α in a dose-dependent manner.
Inhibited STAT3 phosphorylation at Tyr705 in a dose-dependent manner under both normoxic and hypoxic conditions. |
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体内研究
(In Vivo) | Panaxadiol (oral gavage; 10 or 30 mg/kg; once every 3 days; 30 d) inhibits the growth of HCT116 cells in a xenograft model[1].
| Animal Model: | BALB/c athymic nude mice injected with HCT116 cells[1] | | Dosage: | 10 or 30 mg/kg | | Administration: | Oral gavage; 10 or 30 mg/kg; once every 3 days; 30 days | | Result: | Inhibited the protein levels of HIF-1α, p-STAT-3 (Tyr705), PD-L1 and VEGF in tumour tissues in a dose-dependent manner. |
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| 分子量 | |
| 性状 | |
| Formula | |
| CAS 号 | |
| 中文名称 | |
| 结构分类 | |
| 来源 | - Plants
- Araliaceae
- Panax ginsengC. A. Meyer
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
| 储存方式 | | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(217.05 mM;Need ultrasonic) Ethanol : 20 mg/mL(43.41 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 | 1 mM | 2.1705 mL | 10.8523 mL | 21.7047 mL | | 5 mM | 0.4341 mL | 2.1705 mL | 4.3409 mL | | 10 mM | 0.2170 mL | 1.0852 mL | 2.1705 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂： ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.43 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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