HX103

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HX103

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

2566466-98-4

包装与价格：

包装	价格(元)
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250mg	电议
500mg	电议

产品介绍

HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type和EGFR T790M，IC₅₀分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR，可用于 NSCLC 的研究。

生物活性

HX103 is an epidermal growth factor receptor (EGFR)-tyrosine kinase inhibitor (TKI)-based fluorogenic probe. HX103 inhibitsEGFR19 del,EGFRL858R,EGFRwild typeandEGFRT790MwithIC₅₀s of 1.3, 1.5, 4.0 and 977 nM, respectively. HX103 can be used for quantifying active-EGFR to predict drug sensitivity in NSCLC patients with EGFR-activating mutations^[1].

IC₅₀& Target^[1]

EGFR^del19

1.3 nM (IC₅₀)

EGFR^L858R

1.5 nM (IC₅₀)

EGFR^WT

4.0 nM (IC₅₀)

EGFR^T790M

977 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

与 PBS 或 H₂O 水溶液相比，HX103 在乙腈中具有显著的荧光增强作用，并具有环境敏感性质^[1]。
HX103 (5 μM) 在 PBS 中不发荧光，但在加入野生型或突变型 EGFR (L858R 和 19del) 后显示出高荧光。HX103 对 EGFR 野生型和主要突变体 (L858R和19del) 具有选择性，但对获得性耐药突变 EGFR T790M 较不敏感^[1]。
与 EGFR 野生型 (K_d= 2.7 ± 0.4 μM)和获得性耐药突变型 T790M (K_d= 6.6 ± 4.6μM) 相比，HX103 对 EGFR L858R (K_d= 0.8 ± 0.3 μM) 和 EGFR 19del (K_d= 1.1 ± 0.2 μM) 具有稍强的结合亲和力^[1]。
HX103 (0.3-10 μM; 2 h) 靶向 EGFR-酪氨酸激酶的活性位点，通过与 ATP 竞争抑制 EGFR的激活^[1]。

Western Blot Analysis^[1]

Cell Line:	HCC827
Concentration:	0.3, 1, 3 and 10 μM
Incubation Time:	2 h
Result:	Inhibited the phosphorylation of EGFR and the downstream proteins (without obviously affecting their total proteins’ levels) in HCC827 cells (EGFR 19del).

分子量

602.04

Formula

C₂₆H₂₅ClFN₇O₅S

CAS 号

2566466-98-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.