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Rociletinib hydrobromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rociletinib hydrobromide图片
CAS NO:1446700-26-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
CO-1686 hydrobromide
AVL-301 hydrobromide
CNX-419 hydrobromide
产品介绍
Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) 是一种可口服的EGFR突变型抑制剂,对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRWT 的Ki值分别为 21.5 nM 和 303.3 nM。
生物活性

Rociletinib hydrobromide (CO-1686 hydrobromide) is an orally delivered kinase inhibitor that specifically targets the mutant forms ofEGFRincluding T790M, and theKivalues for EGFRL858R/T790M and EGFRWT are 21.5 nM and 303.3 nM, respectively.

IC50& Target

EGFRL858R/T790M

21.5 nM (Ki)

EGFRT790M

303.3 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Rociletinib (0.1 μM) inhibits EGFR potently and irreversibly, and inhibits more than 50% of 23 targets. Rociletinib potently and selectively inhibits growth of NSCLC cells expressing mutant EGFR and induces apoptosis. Rociletinib resistant NSCLC cell lines are sensitive to AKT inhibition[1].

体内研究
(In Vivo)

Rociletinib (100 mg/kg/day, p.o.) demonstrates anti-tumor activity in NSCLC EGFR mutant xenograft models. Rociletinib (50 mg/kg bid, p.o.) demonstrates anti-tumor activity in human EGFR-L858R and EGFR-L858R-T790M expressing transgenic mice[1].

Clinical Trial
分子量

636.46

性状

Solid

Formula

C27H29BrF3N7O3

CAS 号

1446700-26-0

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 59 mg/mL(92.70 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.5712 mL7.8560 mL15.7119 mL
5 mM0.3142 mL1.5712 mL3.1424 mL
10 mM0.1571 mL0.7856 mL1.5712 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.93 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (3.93 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (3.93 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在本网站选购。