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Sapitinib
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sapitinib图片
CAS NO:848942-61-0
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
沙普替尼
AZD-8931
产品介绍
Sapitinib (AZD-8931)是可逆的,ATP竞争型EGFR抑制剂,对EGFR,ErbB2 和 ErbB3的IC50值分别为4,3 和 4 nM。
生物活性

Sapitinib (AZD-8931) is a reversible, ATP competitiveEGFRinhibitor of withIC50s of 4, 3 and 4 nM forEGFR, ErbB2 and ErbB3 in cells, respectively.

IC50& Target[1]

EGFR

4 nM (IC50)

ErbB2

3 nM (IC50)

HER3

4 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

AZD8931 shows potent inhibitory effect on erbB2 in the ligand-independent MCF-7 cl24 cells, with IC50of 59 nM[1]. AZD8931 (1 μM) has no significant effect on EGFR expression level, but significantly inhibits phosphorylation of Akt in a time- and dose-dependent manner in both SUM149 and FC-IBC-02 cells. AZD8931 (0.01, 0.1, 1, or 2 μM) inhibits proliferation and induces apoptosis in human IBC cells[2]. At the cellular level, AZD8931 inhibits EGF-stimulated phosphorylation of EGFR in the KB cell line (IC50: 4 nM) and heregulin-stimulated phosphorylation of HER2 (IC50: 3 nM) and HER3 (IC50: 4 nM) in the MCF-7 cell line. However, AZD8931 exhibits no CYP P450 inhibition (IC50>10 μM against 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, and 3A4)[3].

体内研究
(In Vivo)

AZD8931 (6.25-50 mg/kg, p.o.) significantly inhibits BT474c (breast), Calu-3 (NSCLC), LoVo (colorectal), FaDu (SCCHN), and PC-9 (NSCLC) tumor xenograft growth. AZD8931 is active in xenograft tumor models responsive to EGFR inhibition alone (LoVo and PC-9) or EGFR or erbB2 inhibition (BT474c, Calu-3, and FaDu). AZD8931 causes pharmacodynamic changes in proliferation and apoptosis markers in human tumor xenograft models[1]. AZD8931 (25 mg/kg, p.o.) significantly inhibits the growth of SUM149 and FC-IBC-02 cells in vivo in SCID mice[2]. AZD8931 displays favorable oral pharmacokinetics in rat and dog (low clearance and good bioavailability) and low human hepatocyte turnover (Clint< 4.5 μL/min/106 cells). In nude mouse after oral administration at 50 mg/kg, AZD8931 shows improved exposure, and at at 100 mg/kg oral dose once daily, it shows potent tumor growth inhibition activity in the LoVo mouse xenograft model[3].

Clinical Trial
分子量

473.93

性状

Solid

Formula

C23H25ClFN5O3

CAS 号

848942-61-0

中文名称

沙普替尼

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 33 mg/mL(69.63 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.1100 mL10.5501 mL21.1002 mL
5 mM0.4220 mL2.1100 mL4.2200 mL
10 mM0.2110 mL1.0550 mL2.1100 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.28 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。