生物活性
ASK120067是用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究的第三代EGFR-TKI,是一种有效的口服EGFRT790M抑制剂(IC50 = 0.3 nM),对EGFRWT具有选择性(IC50 = 6.0 nM)。
化学数据
分子量 | 546.07 |
分子式 | C29H32ClN7O2 |
CAS号 | 1934259-00-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO : 41.67 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 1.8313 mL | 9.1563 mL | 18.3127 mL |
5 mM | 0.3663 mL | 1.8313 mL | 3.6625 mL |
10 mM | 0.1831 mL | 0.9156 mL | 1.8313 mL |