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CAY10404
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CAY10404图片
CAS NO:340267-36-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50为 1 nM,选择性指数 (SI;COX-1 IC50/COX-2 IC50) 为 >500000。CAY10404 是有效的PKB/AktMAPK信号通路抑制剂,可诱导非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
生物活性

CAY10404 is a potent and selectivecyclooxygenase-2 (COX-2)inhibitor with anIC50of 1 nM and a selectivity index (SI;COX-1IC50/COX-2 IC50) of >500000. CAY10404 is a potentPKB/AktandMAPKsignaling pathways inhibitor and inducesapoptosisin non-small cell lungcancer(NSCLC) cells. CAY10404, a diarylisoxazole, has good analgesic, anti-inflammatory, and anti-cancer activities[1][2][3].

IC50& Target

COX-2

1 nM (IC50)

COX-1

>500 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CAY10404 (compound 7) exhibits no inhibition of COX-1 (IC50>500 μM)[1].
CAY10404 (10-100 μM; for 3 days) inhibits the growth of NSCLC cell lines in a concentration-dependent manner and has an average 50% inhibitory concentration (IC50) of 60-100 μM[3].
CAY10404 (20-100 μM; for 3 days) induces apoptosis in NSCLC cells[3].
CAY10404 (80 μM; for 3 days) induces a concentration-dependent decrease in the level of the anti-apoptotic proteins (Bcl-2 and Bcl-XL) and pAkt and pGSK-3β[3].
CAY10404 (20, 50, 80, 100 μM; for 14 days) compromises the ability of H460 cells to form colonies in anchorage-independent growth in a concentration-dependent manner[3].

Cell Viability Assay[3]

Cell Line:Non-small cell lung cancer (NSCLC) cells (H1703, H358, H460)
Concentration:10-100 μM
Incubation Time:For 3 days
Result:Inhibited the growth of NSCLC cell lines in a concentration-dependent manner.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line:H460 cells
Concentration:20, 50, 100 μM
Incubation Time:For 3 days
Result:Induced apoptosis.

Western Blot Analysis[3]

Cell Line:NSCLC cells (H358, H460)
Concentration:80 μM
Incubation Time:For 3 days
Result:Induced a concentration-dependent decrease in the level of the anti-apoptotic proteins (Bcl-2 and Bcl-XL) and pAkt and pGSK-3β, without changing the level of the pro-apoptotic protein (Bax) and total Akt and GSK-3β protein levels.
体内研究
(In Vivo)

CAY10404 (50 mg/kg/day; ip; for 4 days) decreases lung inflammation in HTV mice and attenuates ventilator-induced lung injury[2].

Animal Model:Adult male C57Bl/6J mice weighing 24-30 g[2]
Dosage:50 mg/kg
Administration:IP; daily; for 4 days
Result:Attenuated cyclooxygenase activity, significantly decreasing BAL PGE2 and 6-keto PGF1α.
Decreased lung inflammation in HTV mice (high tidal volume; 20 ml/kg; for 4 hours) and attenuates ventilator-induced lung injury.
分子量

367.34

性状

Solid

Formula

C17H12F3NO3S

CAS 号

340267-36-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL(272.23 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7223 mL13.6114 mL27.2227 mL
5 mM0.5445 mL2.7223 mL5.4445 mL
10 mM0.2722 mL1.3611 mL2.7223 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.81 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.81 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.81 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。