您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Nimesulide
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Nimesulide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Nimesulide图片
CAS NO:51803-78-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
100mg电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议

产品名称
尼美舒利
R805
产品介绍
Nimesulide 是一种有选择性的COX-2抑制剂,对其抑制具有时间依赖性,IC50值为 70 nM-70 μM,但对 COX-1 的作用弱,IC50值 >100 μM;Nimesulide 具有抗炎、止痛、解热的作用。
生物活性

Nimesulide is a selectiveCOX-2inhibitor, withIC50s of 70 nM-70 μM in a time-dependent manner, but it shows no effect onCOX-1(IC50>100 μM). Nimesulide has potent anti-inflammatory, analgesic and antipyretic properties.

IC50& Target[1]

COX-2

0.07-70 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Nimesulide is a selective COX-2 inhibitor, with IC50s of 70 nM-70 μM in a time-dependent manner, but it shows weak effect on COX-1 (IC50>100 μM)[1]. Nimesulide (10 μM) effectively decreases VEGF in endometrium cancer cells, and shows no effect on that in normal cells. Nimesulide (10 and 50 μM) dramatically decreases MCP-1 levels in normal cell, and such an effect is also observed with 10 μM in cancer cells. In addition, Nimesulide (50 μM) potently affects IL-8 level in normal cells, but causes no changes in cancer cells[3].

体内研究
(In Vivo)

Nimesulide (3 and 10 mg/kg, i.p.) effectively blocks fever induced by i.p. injection of LPS in rats. Nimesulide (3 mg/kg, i.p.) potently reduces fever response induced by IL-1β, IL-6 or TNF-α, but does not prevent the initial rise in the febrile response induced by arachidonic acid. Nimesulide also significantly reduces PGE2 levels and PGF2α levels in the cerebrospinal fluid of the LPS-stimulated animals, and inhibits the increase in plasma TNF-α by 97%[2].

Clinical Trial
分子量

308.31

性状

Solid

Formula

C13H12N2O5S

CAS 号

51803-78-2

中文名称

尼美舒利

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(324.35 mM)

H2O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2435 mL16.2174 mL32.4349 mL
5 mM0.6487 mL3.2435 mL6.4870 mL
10 mM0.3243 mL1.6217 mL3.2435 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。