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Rebamipide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rebamipide图片
CAS NO:90098-04-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
500mg电议
1 g电议
5 g电议
10 g电议
50 g电议

产品名称
瑞巴派特
OPC12759
Proamipide
产品介绍
Rebamipide (OPC12759) 是一种口服有效的胃保护剂。Rebamipide 通过诱导COX-2的表达来增强内源性PGs的产生 (特别是胃内PGE2),从而保护胃粘膜免受伤害。Rebamipide 还具有抗胃癌细胞增殖活性。Rebamipide 可用于粘膜保护、胃十二指肠溃疡,胃炎和胃癌的研究。
生物活性

Rebamipide (OPC12759) is an orally active gastroprotective agent that enhances the production of endogenousPGs(especially intragastricPGE2) by inducingCOX-2expression, thereby protecting the gastric mucosa from injury. Rebamipide exerts anti-proliferative activity against gastriccancercells. Rebamipide can be used in studies of mucosal protection, gastroduodenal ulcer, gastritis and gastriccancer[1][2].

IC50& Target[1]

COX-2

 

体外研究
(In Vitro)

Rebamipide (1.4, 2.7, 5.4 mM; 24 h) inhibits proliferation of gastric cancer cell[1].
Rebamipide (5.4 mM; 30 min) activates Smad signaling pathway in AGS cells[1].
Rebamipide (5.4 mM; 3 h) induces the expression of Cdk inhibitor p21 in AGS cells[1].

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line:AGS cells
Concentration:1.4, 2.7, 5.4 mM
Incubation Time:24 h
Result:Significant decreased in cell proliferation in a concentration-dependent manner.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:AGS cells
Concentration:5.4 mM
Incubation Time:30 min or 3 h
Result:Significantly increased phosphorylation of Smad2/3 by 1.2-fold when at 30 min and formation of Smad2/3-Smad4 complex by 1.4-fold.
Upregulated expression of p21 protein by 2.5-fold when at 3 h.
体内研究
(In Vivo)

Rebamipide (5, 15, 50 mg/kg; p.o.; once daily for 14 days) enhances the expression of COX-2 and PGE2, and protects gastric mucosa from acid-induced injury in rat gastric mucosa[2].

Animal Model:Specific pathogen-free male Sprague-Dawley rats (200-230 g; 7-week-old)[2].
Dosage:5, 15, 50 mg/kg
Administration:Oral administration; once daily for 14 days.
Result:Increased the level of COX-2 immunoreactivity and PGE2in a dose-dependent manner. (PGE2is implicated in protection of gastric mucosa from various insults and acceleration of gastric wound healing).
Inhibited intragastric HCl administration-induced gastric mucosal bleeding and erosion.
Clinical Trial
分子量

370.79

性状

Solid

Formula

C19H15ClN2O4

CAS 号

90098-04-7

中文名称

瑞巴派特

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 33.33 mg/mL(89.89 mM;Need ultrasonic)

H2O : 0.1 mg/mL(0.27 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.6969 mL13.4847 mL26.9694 mL
5 mM0.5394 mL2.6969 mL5.3939 mL
10 mM0.2697 mL1.3485 mL2.6969 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (6.74 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (6.74 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.74 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。