NDT 9513727

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NDT 9513727

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

439571-48-9

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

NDT 9513727 是一种高效的，选择性的，具有口服活性的，竞争性的人类C5aR反向激动剂，其IC₅₀值为 11.6 nM。NDT 9513727 可用于人类炎症疾病的研究。

生物活性

NDT 9513727 is a potent, selective, orally active and competitive inverse agonist of thehuman C5aR (C5a receptor), with anIC₅₀of 11.6 nM. NDT 9513727 can be used for the research of human inflammatory diseases^[1].

IC₅₀& Target

IC50: 11.6 nM (human C5aR)^[1]

体外研究
(In Vitro)

NDT 9513727 inhibits C5a-stimulated responses, including guanosine 5'-3-O-(thio)triphosphate binding, Ca²⁺mobilization, oxidative burst, degranulation, cell surface CD11b expression and chemotaxis in various cell types with IC₅₀s from 1.1 to 9.2 nM, respectively^[1].

体内研究
(In Vivo)

NDT 9513727 (3-30 mg/kg; p.o.) exhibits a dose-dependent inhibition of hC5a-induced neutropenia^[1].
NDT 9513727 exhibits moderate oral bioavailability (rat 73%, monkey 26%) and C_max(rat 5.98 μM, monkey 830 nM) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg)^[1].
NDT 9513727 exhibits moderate plasma elimination half-lives (rat 4.8, monkey 7.9 h) due to low plasma clearance (1.4 L/h/kg and 3.8 L/h/kg respectively) following oral administration (rat 50, monkey 25.2 mg/kg)^[1].

Animal Model:	Six-week-old Mongolian gerbils^[1]
Dosage:	1 mg/kg, 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Significantly inhibited hC5a-induced neutropenia at 3 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg.

Animal Model:	Rat^[1]
Dosage:	50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (73%), C_max(5.98 μM), T_1/2(4.8 h).

Animal Model:	Monkey^[1]
Dosage:	25.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (26%), C_max(830 nM), T_1/2(7.9 h).

分子量

573.68

性状

Solid

Formula

C₃₆H₃₅N₃O₄

CAS 号

439571-48-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL(174.31 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 57 mg/mL(99.36 mM;Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.7431 mL	8.7157 mL	17.4313 mL
5 mM	0.3486 mL	1.7431 mL	3.4863 mL
10 mM	0.1743 mL	0.8716 mL	1.7431 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.36 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.5 mg/mL (4.36 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。