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HWL-088
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
HWL-088图片
CAS NO:2378617-96-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
HWL-088 是一种高效的,具有口服活性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂 (EC50为 18.9 nM),并具有中等PPARδ活性 (EC50为 570.9 nM)。HWL-088 改善葡萄糖和脂质代谢,并具有抗糖尿病作用。
生物活性

HWL-088 is a highly potent and orally activefree fatty acid receptor1 (FFA1/GPR40)agonist (EC50of 18.9 nM) with moderatePPARδactivity (EC50of 570.9 nM) . HWL-088 improves glucose and lipid metabolism, and has anti-diabetic effects[1][2].

IC50& Target[2]

PPARδ

570.9 nM (EC50)

FFAR1/GPR40

18.9 nM (EC50)

体外研究
(In Vitro)

HWL-088 (0.3 μM and 3μM) significantly increases insulin secretion fromMIN6 cells at 25 mM but not at 2 mM glucose. HWL-088 reveales a dose-dependent insulinotropic effect in the presence of 25-mM glucose[2].

体内研究
(In Vivo)

HWL-088 (40 mg/kg; oral gavage; daily; for 30 days; ob/ob mice) treatment improves β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduces fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice. The effect of HWL-088 involves a reduction in hepatic lipogenesis and oxidative stress, increased lipoprotein lipolysis, glucose uptake, mitochondrial function and fatty acid β-oxidation[2].

Animal Model:Male ob/ob mice[2]
Dosage:40 mg/kg
Administration:Oral gavage; daily; for 30 days
Result:Improved β-cell function by up-regulation of pancreas duodenum homeobox-1, reduced fat accumulation in adipose tissue and alleviated fatty liver in ob/ob mice.
分子量

366.38

性状

Solid

Formula

C22H19FO4

CAS 号

2378617-96-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 250 mg/mL(682.35 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.7294 mL13.6470 mL27.2941 mL
5 mM0.5459 mL2.7294 mL5.4588 mL
10 mM0.2729 mL1.3647 mL2.7294 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: 2.08 mg/mL (5.68 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.08 mg/mL (5.68 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.68 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。