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TUG-770
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
TUG-770图片
CAS NO:1402601-82-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
2mg电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
TUG-770 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的GPR40/FFA1激动剂,对人FFA1EC50为 6 nM。TUG-770 对FFA1的选择性高于 FFA2,FFA3,FFA4,PPARγ,其他受体,转运蛋白和酶。TUG-770 可用于 2 型糖尿病研究。
生物活性

TUG-770 is a potent, selective and orally activeGPR40/FFA1agonist with anEC50of 6 nM forhuman FFA1. TUG-770 shows a high selectivity forFFA1over FFA2, FFA3, FFA4,PPARγ, other receptors, transporters, and enzymes. TUG-770 can be uesd for type 2 diabetes research[1].

IC50& Target

EC50: 6 nM (Human GPR40/FFA1)[1]

体外研究
(In Vitro)

TUG-770 (Compound 22) displays excellent physicochemical and in vitro ADME properties, with good aqueous solubility, good chemical stability, low lipophilicity, and decreased plasma protein binding (PPB). TUG-770 shows excellent stability toward human liver microsomes (HLM), and good permeability in the Caco-2 cell assay[1].
TUG-770 exhibits lower potency on the rodent orthologs (mFFA1, pEC50= 6.83; rFFA1, pEC50= 6.49)[1].
In the rat INS-1E cell line, TUG-770 significantly increases insulin secretion (10.75% of total content with 10 μM 22 vs 8.74 with vehicle) at high glucose concentration (12.4 mM) and, no effect (4.14% of total content with 10 μM 22 vs 4.02 with vehicle) at low glucose concentration (2.8 mM)[1].

体内研究
(In Vivo)

TUG-770 (Compound 22; 20 mg/kg; oral administration; daily; for 28 days) treatment significantly improves glucose tolerance, and has no effect on food intake, body weight, body composition or plasma leptin concentration. TUG-770 also significantly improves the insulin sensitivity index (plasma glucose x plasma insulin)[1].

Animal Model:C56B1/6 male mice (5-6 weeks of age) fed on the 60% fat diet D12492[1]
Dosage:20 mg/kg
Administration:Oral administration; daily; for 28 days
Result:Significantly improved glucose tolerance.
分子量

307.32

性状

Solid

Formula

C19H14FNO2

CAS 号

1402601-82-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL(325.39 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM3.2539 mL16.2697 mL32.5394 mL
5 mM0.6508 mL3.2539 mL6.5079 mL
10 mM0.3254 mL1.6270 mL3.2539 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。