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AMD 3465 hexahydrobromide
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AMD 3465 hexahydrobromide图片
CAS NO:185991-07-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
GENZ-644494 hexahydrobromide
产品介绍
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) 是一种有效的CXCR4拮抗剂,在 SupT1 细胞中,能够抑制 12G5 mAb,CXCL12AF647CXCR4的结合,IC50值分别为 0.75 nM 和 18 nM;AMD 3465 同时可有效抑制X4 HIV的复制 (IC50,1-10 nM),但对 R5 HIV 病毒无作用。
生物活性

AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 hexahydrobromide) is a potent antagonist ofCXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647toCXCR4, withIC50s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells; AMD 3465 also potently inhibits the replication ofX4HIVstrains (IC50: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses.

IC50& Target[1]

12G5 mAb-CXCR4

0.75 nM (IC50, in SupT1 cells)

CXCL12AF647-CXCR4

18 nM (IC50, in SupT1 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3)

6.1 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (RF)

7.4 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (HE)

9.8 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (IIIB)

12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

X4 HIV-1 (NL4.3AMD3100)

2822 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-2 (ROD)

12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

HIV-2 (EHO)

12.3 nM (IC50, in MT-4 cells)

体外研究
(In Vitro)

AMD 3465 hexahydrobromide is a potent antagonist of CXCR4, inhibits binding of 12G5 mAb and CXCL12AF647to CXCR4, with IC50s of 0.75 nM and 18 nM in SupT1 cells. AMD 3465 (50 nM) totally blocks CXCL12-induced calcium mobilization, with an IC50of 17 nM, but shows no effect on the intracellular calcium fluxes elicited by the CCR5 ligands RANTES, LD78β and MIP-1β in U87.CD4.CCR5 cells. AMD 3465 also potently inhibits the replication of X4 HIV strains (IC50: 1-10 nM), but has no effect on CCR5-using (R5) viruses. AMD3465 is cytotoxic to the X4 HIV-1 strains IIIB, NL4.3, RF and HE with an IC50ranging from 6 to 12 nM. The IC50for suppression of the HIV-2 strains ROD and EHO is 12.3 nM[1]. AMD 3465 inhibits CXCL-12-induced growth in U87 and Daoy cells. AMD 3465 treatment stimulates the phosphorylation of Erk1/2 in U87 and Daoy cells[2].

体内研究
(In Vivo)

AMD 3465 (2.5 mg/kg/d, s.c. for 5 weeks) significantly blocks the growth of U87 GBM and Daoy xenografts[2].

分子量

896.07

性状

Solid

Formula

C24H44Br6N6

CAS 号

185991-07-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(55.80 mM;Need ultrasonic)

H2O : ≥ 38 mg/mL(42.41 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.1160 mL5.5799 mL11.1598 mL
5 mM0.2232 mL1.1160 mL2.2320 mL
10 mM0.1116 mL0.5580 mL1.1160 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (111.60 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.79 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。