TC14012, a serum-stable derivative of T140, is a selective and peptidomimeticCXCR4antagonist with anIC₅₀of 19.3 nM. TC14012 is a potentCXCR7agonist with anEC₅₀of 350 nM for recruiting β-arrestin 2 toCXCR7. TC14012 hasanti-HIVactivity and anti-cancer activity^[1][2].

TC14012 (1 mM) inhibits more than 95% the infection of the CXCR4-expressing cells by the HXB2 (X4) or 89.6 (dual-tropic) strain whereas TC14012 (1 mM) does not inhibit all the infection of the CCR5-expressing cells by the SF162 (R5) or 89.6 (dualtropic) strain^[1].
TC14012 leads to erk 1/2 phosphorylation in U373 cells, which express endogenous CXCR7 but not CXCR4. Upon stimulation with TC14012, CXCR7 and the CXCR7-Cter4 chimera are able to recruit arrestin, whereas CXCR4 and CXCR4-Cter7 remain silent^[2].

2066.42

Solid

C₉₀H₁₄₀N₃₄O₁₉S₂

368874-34-4

RR-{2Nal}-CY-{Cit}-K-{Cit}-PYR-{Cit}-CR-NH2 (Disulfide bridge:Cys4-Cys13)

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

DMSO : 25 mg/mL(12.10 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (0.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。