您好,欢迎来到试剂仪器网! [登录] [免费注册]
试剂仪器网
位置:首页 > 产品库 > Balixafortide TFA
立即咨询
咨询类型:
     
*姓名:
*电话:
*单位:
Email:
*留言内容:
请详细说明您的需求。
*验证码:
 
Balixafortide TFA
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
包装与价格:
包装价格(元)
5mg电议
25mg电议
50mg电议

产品名称
POL6326 TFA
产品介绍
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类CXCR4拮抗剂,其IC50小于 10 nM。Balixafortide TFA 对CXCR4的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50< 10 nM 阻断β-arrestin募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
生物活性

Balixafortide TFA (POL6326 TFA) is a potent, selective, well-tolerated peptidicCXCR4antagonist with anIC50< 10 nM. Balixafortide TFA shows 1000-fold selective forCXCR4than a large panel of receptors includingCXCR7. Balixafortide TFA blocksβ-arrestinrecruitment and calcium flux with IC50s< 10 nM. Balixafortide TFA is also a potent hematopoietic stem and progenitor cell (HSPC) mobilizing agent. Anti-cancer effects[1][2].

IC50& Target[1]

CXCR4

<10 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Balixafortide potently inhibits pERK / pAKT signaling in the lymphoma lines Namalwa (IC50< 200 nM) and Jurkat (IC50< 400 nM). Balixafortide efficiently blocks SDF-1 dependent chemotaxis of MDA MB 231 breast cancer cells (IC50< 20 nM), Namalwa and Jurkat cells (IC50< 10 nM)[1].

体内研究
(In Vivo)

Balixafortide is optimized for favorable mouse absorption, distribution, metabolism and excretion (ADME) properties with balanced plasma protein binding, greater plasma and microsomal stability[1].

Clinical Trial
分子量

1978.16

性状

Solid

Formula

C86H119F3N24O23S2

Sequence

Cyclo(Ala-Cys-Ser-Ala-{D-Pro}-{Dab}-Arg-Tyr-Cys-Tyr-Gln-Lys-{D-Pro}-Pro-Tyr-His) (Disulfide bridge: Cys2-Cys9)

Sequence Shortening

Cyclo(ACSA-{D-Pro}-{Dab}-RYCYQK-{D-Pro}-PYH) (Disulfide bridge: Cys2-Cys9)

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Sealed storage, away from moisture and light

Powder-80°C2 years
-20°C1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 100 mg/mL(50.55 mM;Need ultrasonic)

DMSO : 100 mg/mL(50.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM0.5055 mL2.5276 mL5.0552 mL
5 mM0.1011 mL0.5055 mL1.0110 mL
10 mM0.0506 mL0.2528 mL0.5055 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (1.26 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。