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CXCR2-IN-2
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CXCR2-IN-2图片
CAS NO:1838123-21-9
包装与价格：
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
CXCR2-IN-2 是一种选择性的，可穿过血脑屏障的，具有口服生物利用的CXCR2拮抗剂 (在 β-arrestin 和 CXCR2 Tango 实验中，IC50分别为 5.2nM/1nM)。CXCR2-IN-2 比 CXCR1 具有 ~730 倍的选择性，比所有其他趋化因子受体的选择性大于 1900 倍。CXCR2-IN-2 抑制人全血 Gro-α 诱导的 CD11b 表达，IC50值为 0.04 μM。
生物活性

CXCR2-IN-2 is a selective, brain penetrant, and orally bioavailableCXCR2antagonist (IC50=5.2 nM/1 nM in β-arrestin assay/CXCR2 Tango assay, respectively). CXCR2-IN-2 displays ~730-fold selectivity overCXCR1and >1900-fold selectivity over all other chemokine receptors. CXCR2-IN-2 inhibits human whole blood Gro-α induced CD11b expression with an IC50of 0.04 μM[1].

IC50& Target[1]

CXCR2

5.2 nM (IC50)

CXCR1

3.8 μM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

CXCR2-IN-2 (compound 68) (1-10 mg/kg; p.o.; twice daily for 3 days) dose-dependently reduces neutrophil infiltration in vivo in rat and mouse air pouch models[1].

Animal Model:6-8 week old male C57Bl/6 mice (Air Pouch Model in Mouse)[1]
Dosage:1, 3, and 10 mg/kg
Administration:P.o.; twice daily for 3 days
Result:Significantly inhibited neutrophil infiltration into mouse air pouch.
Animal Model:8-10 week old male Wistar rats (Air Pouch Model in Rat)[1]
Dosage:1, 3, and 10 mg/kg
Administration:P.o.; twice daily for 3 days
Result:Inhibited neutrophil migration to air pouch in rat.
分子量

414.90

性状

Solid

Formula

C18H23ClN2O5S

CAS 号

1838123-21-9

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 240 mg/mL(578.45 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4102 mL12.0511 mL24.1022 mL
5 mM0.4820 mL2.4102 mL4.8204 mL
10 mM0.2410 mL1.2051 mL2.4102 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 6 mg/mL (14.46 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 6 mg/mL (14.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 60.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。