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(±)-Ibipinabant
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
(±)-Ibipinabant图片
CAS NO:362519-49-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
(±)-SLV319
(±)-BMS-646256
产品介绍
(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是SLV319的消旋体。(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) 是有效选择性的大麻素-1 (CB-1) 受体拮抗剂,IC50值为22 nM。
生物活性

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) is the racemate of SLV319. (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) is a potent and selective cannabinoid-1 (CB-1) receptor antagonist with anIC50of 22 nM.

IC50& Target

IC50: 22 nM (CB-1)[1]; Ki: 7.8 nM (CB-1)[2]

体外研究
(In Vitro)

Cannabinoid receptor 1 (CB1R) antagonists appear to be promising drugs for the treatment of obesity, however, serious side effects have hampered their clinical application. Ibipinabant is a new, potent [Ki(CB1)=7.8 nM] and selective [Ki(CB2)=7.943 nM] CB1 antagonist [pA2 for arachidonic acid release in CHO cells=9.9] within vitropharmacological characteristics similar to rimonabant including inverse agonism and brain penetrance[3].

体内研究
(In Vivo)

(±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) (3 mg/kg) reduces unfasted glucose to a significantly greater degree than rimonabant at the same dose on days 17, 28 and 38. Chronic treatment with (±)-Ibipinabant ((±)-SLV319) significantly attenuates the progression of diabetes in ZDF rats, blunting the increase in blood glucose and HbA1c over time. Ibipinabant also reduces the hyperinsulinemia apparent at 6-8 weeks of age and attenuates the dramatic reduction in insulin levels observed 1-2 weeks later[3].

分子量

487.40

性状

Solid

Formula

C23H20Cl2N4O2S

CAS 号

362519-49-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 31 mg/mL(63.60 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.0517 mL10.2585 mL20.5170 mL
5 mM0.4103 mL2.0517 mL4.1034 mL
10 mM0.2052 mL1.0259 mL2.0517 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.13 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。