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Losartan Carboxylic Acid
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Losartan Carboxylic Acid图片
CAS NO:124750-92-1
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
25mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
E-3174
EXP-3174
产品介绍
Losartan Carboxylic Acid (E-3174) 是 Losartan 的活性羧酸代谢产物,是血管紧张素 Ⅱ 受体 1 型(AT1)拮抗剂。对大鼠 AT1B/AT1A 和人AT1Ki值分别为 0.97、0.57、0.67 nM。Losartan Carboxylic Acid 阻断血管紧张素II诱导的血管平滑肌细胞 (VSMC) 反应。Losartan Carboxylic Acid 升高血浆肾素活性,降低平均动脉压。
生物活性

Losartan Carboxylic Acid (E-3174), an active carboxylic acid metabolite of Losartan, is anangiotensin II receptor type 1 (AT1)antagonist. TheKivalues are 0.97, 0.57, 0.67 nM for rat AT1B/AT1A and human AT1, respectively. Losartan Carboxylic Acid blocks the angiotensin II-induced responses in vascular smoothmuscle cells (VSMC). Losartan Carboxylic Acid elevates plasmareninactivities and reduces mean arterial pressure[1][2][3][4].

IC50& Target

Angiotensin II receptor type 1[1]

体外研究
(In Vitro)

The specific binding of [125I]-angiotensin II to VSMC is inhibited by Losartan Carboxylic Acid (E-3174) with an IC50of 1.1 nM. Losartan Carboxylic Acid abolishes the angiotensin II-induced formation of inositolphosphates in VSMC. Losartan Carboxylic Acid inhibits the angiotensin II-induced elevation of intracellular cytosolic Ca2+ concentration with an IC50of 5 nM. Losartan Carboxylic Acid is more effective than losartan in blocking the angiotensin II-induced increase in Egr-1 mRNA. Losartan Carboxylic Acid inhibits the angiotensin II-induced cell protein synthesis with an IC50of 3 nM[1].

体内研究
(In Vivo)

Losartan Carboxylic Acid (E-3174) (0.1 mg/kg; i.v. followed by 0.02 mg/kg/h for 5.5 h) induces a similar level of inhibition (87±4%) of the pressor responses to angiotensin I[3].
Intravenous Losartan Carboxylic Acid (0.1 mg/kg+0.01 mg/kg/min) is infused in anesthetized dogs with recent (8.1±0.4 days) anterior myocardial infarction. Electrolytic injury of the left circumflex coronary artery to induce thrombotic occlusion and posterolateral ischemia is initiated 1 h after the start of treatment[4].

Animal Model:Mongrel dogs of either sex, weighing 15-25 kg[3]
Dosage:0.1 mg/kg (followed by 0.02 mg/kg/h)
Administration:i.v. for 5.5 hours
Result:The pressor response was reduced by 87±4%.
分子量

436.89

性状

Solid

Formula

C22H21ClN6O2

CAS 号

124750-92-1

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 250 mg/mL(572.23 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2889 mL11.4445 mL22.8891 mL
5 mM0.4578 mL2.2889 mL4.5778 mL
10 mM0.2289 mL1.1445 mL2.2889 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.76 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。