Mirabegron is a selectiveβ₃-adrenoceptoragonist withEC₅₀of 22.4 nM.

EC50: 22.4 nM (β₃-adrenoceptor)^[1]

Mirabegron (YM178) increases cyclic AMP accumulation in Chinese hamster ovary (CHO) cells expressing human β₃-adrenoceptor (AR). EC₅₀value is 22.4 nM. EC₅₀values of Mirabegron for human β₁- and β₂-ARs are 10,000 nM or more, respectively. EC₅₀of Mirabegron in rat bladder strips precontracted with 10^-6M Carbachol (CCh) is 5.1 μM, whereas that in human bladder strips precontracted with 10^-7M CCh is 0.78 μM. Mirabegron concentration-dependently increases the accumulation of cAMP in CHO cells expressing human β₃-ARs, with an EC₅₀value and I.A. of 22.4 nM and 0.8, respectively. Mirabegron has little agonistic effect on β₁- and β₂-ARs. Compared by EC₅₀value, Mirabegron is approximately one third as potent as isoproterenol. The maximal relaxant effects of Mirabegron are 94±1%, that of CCh, indicating that Mirabegron acts a full agonist in the rat bladder. The maximal relaxant effects of Mirabegron is 89.4±2.3%^[1].

Mirabegron (YM178) produces a dose-dependent decrease in the frequency of rhythmic bladder contraction in anesthetized rats. In contrast, Mirabegron does not decrease the amplitude of rhythmic bladder contraction at up to 3 mg/kg i.v.. On the contrary, Oxybutynin significantly increases the frequency of rhythmic bladder contraction and decreased its amplitude at doses of 0.272 mg/kg i.v. or more^[1].

396.51

Solid

C₂₁H₂₄N₄O₂S

223673-61-8

米拉贝隆

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 100 mg/mL(252.20 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.25 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。