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LY310762
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
LY310762图片
CAS NO:192927-92-7
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品介绍
LY310762 是一种选择性的5-HT1D受体拮抗剂 (Ki=249 nM),对5-HT1B受体的亲和力较弱。LY310762 能有效废除5-HT的肾脏血管扩张作用。LY310762 还能显著但不完全地阻断 Sumatriptan (HY-B0121B) 诱导的兴奋性突触后电位 (EPSC) 振幅下降。
生物活性

LY310762 is a selective5-HT1Dreceptorantagonist (Ki=249 nM) with a weak affinity for5-HT1Breceptor. LY310762 effectively abolishes the renal vasodilatory effects of5-HTSumatriptan(HY-B0121B)-induced decrease in excitatory postsynaptic potential (EPSC) amplitude[1][2][3].

IC50& Target

5-HT1DReceptor

249 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

LY310762 (0.01-1 μM) shows potentiation of potassium-induced [3H]5-HT outflow from guinea pig cortical slices with an EC50value of 31 nM[1].
LY310762 (10 μM) significantly but not completely blocks the extent of sumatriptan-induced decrease in EPSCs (excitatory postsynaptic potential)[3].

体内研究
(In Vivo)

LY310762 (10 mg/kg; i.p.; single) significantly increases the extracellular 5-HT concentration produced by Fluoxetine (selective serotonin re-uptake inhibitor) in vivo[1].
LY310762 (1 mg/kg; i.v.; single) abolishes 5-HT vasodilator effects in phenylephrine-infusion rats model[2].

Animal Model:Dunkin Hartley guinea pigs (female; 350-400 g, Harlan)[1].
Dosage:10 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; single
Result:Produced a further significant enhancement in the 5-HT response to fluoxetine.
Animal Model:Male Wistar rats (270-330 g; phenylephrine-infusion rats model)[2].
Dosage:1 mg/kg
Administration:Intravenous injection; single
Result:Completely abolished 5-HT vasodilator effects.
分子量

430.94

性状

Solid

Formula

C24H28ClFN2O2

CAS 号

192927-92-7

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 18.33 mg/mL(42.53 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.3205 mL11.6025 mL23.2051 mL
5 mM0.4641 mL2.3205 mL4.6410 mL
10 mM0.2321 mL1.1603 mL2.3205 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.83 mg/mL (4.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 18.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。