Ocaperidone is an effective antipsychotic agent, acting as a potent5-HT₂anddopamine D₂antagonist, and a5-HT_1Aagonist, withK_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5-HT₂, a₁-adrenergic receptor, dopamine D₂, histamine H₁and a₂-adrenergic receptor, respectively, and a pEC₅₀andpK_iof 7.60 and 8.08 for h5-HT_1A.

Ocaperidone has high affinify at 5-HT₂and dopamine D₂, with K_is of 0.14 nM, 0.46 nM, 0.75 nM, 1.6 nM and 5.4 nM for 5HT₂, a₁-adrenergic, dopamine D₂, histamine H₁and a₂-adrenergic, respectively^[1]. Ocaperidone shows 5-HT_1Areceptor agonist activity, with a pEC₅₀and pK_iof 7.60 and 8.08^[2].

Ocaperidone shows a potent occupation of 5HT₂receptor via in vivo binding in the frontal cortex of rats with an ED₅₀of 0.04 mg/kg, and 0.1 4-0.1 6 mg/kg for D₂receptor in the striatum and the nucleus accumbens^[1]. Ocaperidone (R 79598) antagonizes dopamine D₂and 5-HT₂, and shows a a partial generalization to buspirone with an ED₅₀of 0.163 mg/kg^[3].

420.48

Solid

C₂₄H₂₅FN₄O₂

129029-23-8

奥卡哌酮

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 16.67 mg/mL(39.65 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: 1.67 mg/mL (3.97 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  此方案可获得 1.67 mg/mL (3.97 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明