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Sertindole
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Sertindole图片
CAS NO:106516-24-9
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
舍吲哚
Lu 23-174
产品介绍
Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的5-HT2A5-HT2Cdopamine D2、和αl-adrenergic受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。
生物活性

Sertindole (Lu 23-174) is an orally active5-HT2A,5-HT2C,dopamine D2, andαl-adrenergicreceptors antagonist. Sertindole shows antipsychotic activity and anti-proliferative activity to multiplecancercells[1][2][3].

IC50& Target

5-HT2AReceptor

 

5-HT2CReceptor

 

体外研究
(In Vitro)

Sertindole (0-100 μM; 48 h) attenuates proliferation of breast cancer cells[2].
Sertindole (0.8-27.6 μM; 48 h) inhibits proliferation toward many cancers in vitro[2].
Sertindole (5 μΜ and 10 μΜ; 24 h) attenuates migration of breast cancer cells[2].

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:SUM159 and MCF-10A cells
Concentration:0-100 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Showed IC50s of 9.2 μM and 27.6 μM for SUM159 and MCF-10A cells, respectively.

Cell Proliferation Assay[2]

Cell Line:NCI-H460, A549, NCI-H446, NCI-H661, 801-D, U251, A172, U118-MG, U87-MG, AGS, MKN45, BGC-823, SGC-7901, HT-29, COLO205, SW480, SW620, HCT-15, HepG2, Bel-7402, MCF-7, MDA-MB-231, SUM159, T47D, MDA-MB-453, ZR-75-1, CCRF-CEM, K562, Jurkat, MCF-10A cells
Concentration:0.8-27.6 μM
Incubation Time:48 hours
Result:Showed IC50s ranging between 0.8-12.7 μM, 2.7-4.6 μM, 12.7-15.3 μM and 8.6-16.1 μM for breast cancer, leukemia, hepatoma and glioblastoma lines, respectively.

Cell Migration Assay[2]

Cell Line:SUM159 cells
Concentration:5 μΜ and 10 μΜ
Incubation Time:24 hours
Result:Blocked around 50% cells traversing the membranes at 5 μΜ, and almost all the cells lost traversing ability at 10 μΜ.
Elevated LC3II conversion significantly (P < 0.01).
体内研究
(In Vivo)

Sertindole (oral gavage; 10 mg/kg; once daily; 12 d) shows anti-tumor activity in vivo[2].

Animal Model:Immune-deficient Balb/c mice implanted MDA-MB-231 human TNBC cells[2]
Dosage:10 mg/kg
Administration:Oral gavage; 10 mg/kg; once daily; 12 days
Result:Exhibited a 22.7% reduction in size after a 12-day administration regimen.
Clinical Trial
分子量

440.94

性状

Solid

Formula

C24H26ClFN4O

CAS 号

106516-24-9

中文名称

舍吲哚

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 25 mg/mL(56.70 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2679 mL11.3394 mL22.6788 mL
5 mM0.4536 mL2.2679 mL4.5358 mL
10 mM0.2268 mL1.1339 mL2.2679 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.67 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。