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Vilazodone
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Vilazodone图片
CAS NO:163521-12-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议

产品名称
维拉佐酮
EMD 68843
SB659746A
产品介绍
Vilazodone (EMD 68843;SB 659746A) 是一种有效的,具有口服活性的,选择性 5 -羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI) 和部分5-HT1A受体激动剂。Vilazodone 在动物体内表现出抗抑郁作用,可用于抑郁症 (MDD) 和情绪性疾病的研究。
生物活性

Vilazodone (EMD 68843; SB 659746A) is a potent, selective and orally active serotonin reuptake inhibitor (SSRI)and partial 5-HT1A receptoragonist. Vilazodone exhibits antidepressant efficacy in vivo can be used for the research of major depressive disorder (MDD) and affective disorders[1][2].

IC50& Target

5-HT1AReceptor

 

体外研究
(In Vitro)

Vilazodone shows an IC50of 0.2 nM at the human 5-HT1A receptor and 0.5 nM for the SERT. Vilazodone preferentially binds to the high agonist affinity state of human 5-HT1A receptors, and it displays high affinity (pKi≥9.3) for human recombinant and rat, guinea pig, mouse, and marmoset native tissue 5-HT1A receptors.
Vilazodone acts as a high efficacy partial agonist at 5-HT1A receptors. In [35S]GTPγS binding studies in Sf9 cells expressing h5-HT1A receptors, a single concentration of Vilazodone (100nM) increases basal binding by approximately 70% of that produced by the full 5-HT1A receptor agonist, 8‐OH‐PIPAT.
In [35S]GTPγS binding studies in rat hippocampal membranes, Vilazodone acts as a potent 5‐HT1A receptor partial agonist with a pEC50 of 8.1 and an intrinsic activity of 0.61.
Vilazodone acts as a potent 5‐HT reuptake inhibitor in rat and guinea pig cortex. In LLCPK cells expressing human SERT, whereby vilazodone inhibits [3H]5‐HT uptake with a pIC50 of 8.8[1].

体内研究
(In Vivo)

Vilazodone (intraperitoneal injection; 3 mg/kg ; single dose) produces increases in extracellular levels of 5‐HT in both the frontal cortex (FC) and ventral hippocampus (vHipp) of rats in vivo microdialysis studies. Maximum increases are observed at 3 mg/kg and reaches 527% and 558% of preinjection baseline values in the FC and vHipp, respectively[2].
Vilazodone (oral gavage ;55 mg/kg ; single dose) inhibits stress‐induced vocalizations in the rat ultrasonic vocalizations test at 120 and 210 min post dose[2].

Clinical Trial
分子量

441.52

性状

Solid

Formula

C26H27N5O2

CAS 号

163521-12-8

中文名称

维拉佐酮

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 75 mg/mL(169.87 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.2649 mL11.3245 mL22.6490 mL
5 mM0.4530 mL2.2649 mL4.5298 mL
10 mM0.2265 mL1.1325 mL2.2649 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.66 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。