Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B和 5-HT2C作用的pKi值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7受体的高亲和力配体,Ki为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+通道 (Na+channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
生物活性 | Metergoline is aserotonin (5-HT) receptoranddopamine receptorsantagonist, withpKis of 8.64, 8.75 and 8.75 for 5-HT2A, 5-HT2Band 5-HT2C, respectively. Metergoline is a high-affinity ligand for the h5-HT7receptor, with aKiof 16 nM. Metergoline is also a reversible neuralNa+channelsinhibitor. Metergoline is commonly used for the research of seasonal affective disorder,prolactinhormone regulation[1][2][3]. |
IC50& Target[1][2] | 5-HT2AReceptor 8.64 (pKi) | 5-HT2BReceptor 8.75 (pKi) | 5-HT2CReceptor 8.75 (pKi) | Human 5-HT7Receptor 16 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | Metergoline (3 μM) causes a 6.8±1.2 mV depolarizing shift of the steady-state activation curve of the Na+currents, and does not alter the inactivation curve[3].
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体内研究 (In Vivo) | Metergoline (5 mg/kg; i.p.) completely blocks the response to intrathecal 5-HT (2 μg)[4].
Animal Model: | Male albino mice (25-40 g)[4] | Dosage: | 5 mg/kg | Administration: | Intraperitoneal injection | Result: | Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
中文名称 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 125 mg/mL(309.77 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.4782 mL | 12.3910 mL | 24.7819 mL | 5 mM | 0.4956 mL | 2.4782 mL | 4.9564 mL | 10 mM | 0.2478 mL | 1.2391 mL | 2.4782 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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