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Metergoline
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Metergoline图片
CAS NO:17692-51-2
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
甲麦角林
产品介绍
Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2B和 5-HT2C作用的pKi值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7受体的高亲和力配体,Ki为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+通道 (Na+channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
生物活性

Metergoline is aserotonin (5-HT) receptoranddopamine receptorsantagonist, withpKis of 8.64, 8.75 and 8.75 for 5-HT2A, 5-HT2Band 5-HT2C, respectively. Metergoline is a high-affinity ligand for the h5-HT7receptor, with aKiof 16 nM. Metergoline is also a reversible neuralNa+channelsinhibitor. Metergoline is commonly used for the research of seasonal affective disorder,prolactinhormone regulation[1][2][3].

IC50& Target[1][2]

5-HT2AReceptor

8.64 (pKi)

5-HT2BReceptor

8.75 (pKi)

5-HT2CReceptor

8.75 (pKi)

Human 5-HT7Receptor

16 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

Metergoline (3 μM) causes a 6.8±1.2 mV depolarizing shift of the steady-state activation curve of the Na+currents, and does not alter the inactivation curve[3].

体内研究
(In Vivo)

Metergoline (5 mg/kg; i.p.) completely blocks the response to intrathecal 5-HT (2 μg)[4].

Animal Model:Male albino mice (25-40 g)[4]
Dosage:5 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection
Result:Inhibited bites or scratches induced by 5-HT (2 μg).
分子量

403.52

性状

Solid

Formula

C25H29N3O2

CAS 号

17692-51-2

中文名称

甲麦角林;甲麦角灵;美塔可宁

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL(309.77 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4782 mL12.3910 mL24.7819 mL
5 mM0.4956 mL2.4782 mL4.9564 mL
10 mM0.2478 mL1.2391 mL2.4782 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.15 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。