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GSK163090
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GSK163090图片
CAS NO:844903-58-8
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
GSK163090 是一种有效的,选择性的和具有口服活性的5-HT1A/1B/1D受体拮抗剂,pKi值分别为 9.4/8.5/9.7。GSK163090 抑制血清素再摄取转运蛋白 (SerT) 的功能活性,其pKi值为 6.1。GSK163090 具有抗抑郁和抗焦虑活性。
生物活性

GSK163090 is a potent, selective and orally active5-HT1A/1B/1Dreceptorantagonist withpKivalues of 9.4/8.5/9.7, respectively. GSK163090 inhibits the functional activity of serotonin reuptake transporter (SerT) with apKivalue of 6.1. GSK163090 has antidepressant and anxiolytic activities[1].

IC50& Target[1]

5-HT1AReceptor

9.4 (pKi)

5-HT1BReceptor

8.5 (pKi)

5-HT1DReceptor

9.7 (pKi)

D2Receptor

6.3 (pKi)

D3Receptor

6.7 (pKi)

5-HT2AReceptor

6 (pKi)

5-HT2BReceptor

6.3 (pKi)

5-HT2CReceptor

5.8 (pKi)

Human 5-HT6Receptor

<5.3 (pKi)

Human 5-HT7Receptor

6.8 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

GSK163090 (compound 36) is devoid of agonist activity at R1 receptors, but rather it demonstrates a moderate functional antagonismof the phenylephrineinduced contraction of rabbit aorta (pIC50=6.9)[1].
At 1 μM concentration, the ratio of the apparent permeabilities measured from basolateral-to-apical (BA) to apical-to-basolateral (AB) indicated that GSK163090 is a moderate P-glycoprotein (P-gp) substrate (BA/AB = 2.8)[1].

体内研究
(In Vivo)

In male Sprague-Dawley rats, GSK163090 (compound 36) treatment shows clear dose-dependent inhibition of the 8-OH-DPAT-induced hyperlocomotor activity (hLMA), with ED50values ranging from 0.03 to 1 mg/kg[1].

Clinical Trial
分子量

415.53

性状

Solid

Formula

C25H29N5O

CAS 号

844903-58-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 14.29 mg/mL(34.39 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4066 mL12.0328 mL24.0657 mL
5 mM0.4813 mL2.4066 mL4.8131 mL
10 mM0.2407 mL1.2033 mL2.4066 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.43 mg/mL (3.44 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 14.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。