Idalopirdine Hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

467458-02-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议

产品名称

Lu AE58054 Hydrochloride

产品介绍

Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) 是有效，选择性的5-HT6受体拮抗剂，K_i为 0.83 nM。Idalopirdine Hydrochloride 可用于阿尔茨海默病和精神分裂症等相关疾病的研究。

生物活性

Idalopirdine Hydrochloride (Lu AE58054 Hydrochloride) is a potent, selective5-HT6 receptorantagonist with aK_ivalue of 0.83 nM. Idalopirdine Hydrochloride may be used in studies of Alzheimer's disease and schizophrenia, among other related disorders^[1]^[2].

IC₅₀& Target

5-HT₆Receptor

0.83 nM (Ki)

体内研究
(In Vivo)

Idalopirdine (intraperitoneal injection, 5 mg/kg, daily, 28 days) Hydrochloride can reduce food intake and body weight in over-eating rat models^[1].
Idalopirdine (1 or 2 mg/kg, i.v) Hydrochloride can dose-dependently increase the gamma power during nPO electrical stimulation, enhance effect of donepezil on cortical gamma oscillations but no alteration of sleep-wake patterns in rats^[2].

Animal Model:	Male Wistar rats^[1]
Dosage:	5 mg/kg
Administration:	intraperitoneal injection, daily, 28 days
Result:	Significantly reduced the amount of calories consumed by animals in a palatable diet and significantly reduced plasma levels of glucose, triglycerides and cholesterol.

Animal Model:	Male Sprague-Dawley rats^[2]
Dosage:	1 or 2 mg/kg
Administration:	i.v.
Result:	No significant increase in the gamma power at 1 mg/kg and significantly increased the gamma power at 2 mg/kg. Significantly enhanced and/or prolonged effect of low-dose donepezil (0.3 mg/kg) on gamma power during 60-minute nPO stimulation after donepezil administration.

Clinical Trial

分子量

434.83

性状

Solid

Formula

C₂₀H₂₀ClF₅N₂O

CAS 号

467458-02-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 25 mg/mL(57.49 mM)

H₂O : 2 mg/mL(4.60 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	2.2997 mL	11.4987 mL	22.9975 mL
5 mM	0.4599 mL	2.2997 mL	4.5995 mL
10 mM	0.2300 mL	1.1499 mL	2.2997 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。