AS19 是一种有效的选择性5-HT7受体激动剂,IC50值为 0.83 nM,Ki为 0.6 nM。AS19 对5-HT7的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D和 5-HT5A受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
生物活性 | AS19 is a potent, selective5-HT7receptoragonist with anIC50value of 0.83 nM and aKiof 0.6 nM. AS19 is selective for5-HT7over 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1D, and 5-HT5Areceptors (Kis = 89.7 nM, 490 nM, 6.6 nM and 98.5 nM, respectively). AS19 enhances memory consolidation and reverses Scopolamine- or Dizocilpine-induced amnesia[1][2][3]. |
IC50& Target[1][3] | Human 5-HT7Receptor 0.83 nM (IC50) | Human 5-HT7Receptor 0.6 nM (Ki) | 5-HT1AReceptor 89.7 nM (Ki) | 5-HT1BReceptor 490 nM (Ki) | 5-HT1DReceptor 6.6 nM (Ki) | 5-HT5Receptor 98.5 nM (Ki) |
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体外研究 (In Vitro) | The proliferation of T-cell from parachlorophenylalanine-treated mice is significantly reduced, addition of AS19 (1 μM) completely restores T-cell proliferation after 48 hours[2].
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体内研究 (In Vivo) | AS19 (0.5-10 mg/kg; subcutaneous injection; for 24 hours; male Wistar rats) treatment improves memory consolidation in an autoshaping Pavlovian/instrumental learning task[1].
Animal Model: | Male Wistar rats (12-week-old) with autoshaping Pavlovian/instrumental learning task[1] | Dosage: | 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg | Administration: | Subcutaneous injection; for 24 hours | Result: | Enhanced memory formation in an autoshaping Pavlovian/instrumental learning task. |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Pure form | -20°C | 3 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 100 mg/mL(352.85 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 3.5285 mL | 17.6423 mL | 35.2846 mL | 5 mM | 0.7057 mL | 3.5285 mL | 7.0569 mL | 10 mM | 0.3528 mL | 1.7642 mL | 3.5285 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.82 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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